Tổng Quan Về Tá Dược Sử Dụng Cho Quy Trình Xát Hạt Ướt

Xát hạt ướt là quy trình được sử dụng phổ biến trong sản xuất chế phẩm dạng rắn. Cùng tìm hiểu một số tá dược thường được sử dụng trong xát hạt ướt.

Tá dược độn

Tá dược độn có ảnh hưởng trực tiếp đến khả năng tạo hạt, độ hòa tan và độ ổn định của hoạt chất. Thông thường đối với hoạt chất kém tan, nên sử dụng tá dược độn tan trong nước như lactose, mannitol nhằm tăng tính thấm ướt cho hoạt chất. Bên cạnh đó, nên sử dụng tá dược độn tan trong dung môi xát hạt để tạo hạt tốt hơn.

Lactose tan tốt trong nước, có khả năng tăng độ hòa tan của dược chất, thường sử dụng loại lactose hạt mịn (200 mesh) cho xát hạt ướt do khả năng tạo hạt tốt, giá thành rẻ. Tuy nhiên, hạn chế sử dụng lactose với các nhóm hoạt chất có nhóm chức amin bậc 1 do khả năng phản ứng Maillard với hoạt chất.
MCC có tính biến dạng dẻo, khả năng chịu nén cao, ít tan trong nước, giúp viên rã nhanh do có độ xốp cao. Quá trình xát hạt ướt làm giảm khả năng nén của MCC do mất liên kết bề mặt và làm giảm độ xốp, đặc biệt với các quy trình có lượng nước cao, thời gian tạo hạt lâu và tốc độ trộn cao. MCC 101 thường sử dụng trong xát hạt ướt do giá thành rẻ, khả năng tạo hạt tốt.
Mannitol không hút ẩm, tan tốt trong nước, phù hợp cho các dược chất kém tan, nhạy ẩm. Mannitol có thể gây xước cạnh, dính chày. Mannitol 160C thường được sử dụng cho xát hạt ướt. Mannitol có ảnh hưởng đến hấp thu của thuốc trong ruột, cần lưu ý lượng sử dụng trong công thức cần nghiên cứu BE.

Tá dược dính

Các tá dược dính thường sử dụng: tinh bột, HPMC, HPC, PVP,…

Hồ tinh bột thường được dùng làm tá dược dính trước đây, tính dính cao, thường dùng cho các viên chịu nén thấp, dễ bong mặt.
PVP thường được sử dụng trong xát hạt ướt là PVP 25, 30, 90, cần lưu ý về lượng tạp peroxide trong nguyên liệu do có thể tương kỵ với hoạt chất dễ bị oxy hóa.

Tá dược rã

Thử nghiệm cho thấy, thêm tá dược rã sau quy trình xát hạt ướt cho hiệu quả rã cao hơn so với thêm tá dược rã ngay trong quy trình xát hạt. Tá dược rã được thêm trong hạt giảm khả năng thấm ướt. Các tá dược rã thường sử dụng là croscarmellose natri, natri starch glycolate và crospovidone.

NGUỒN THAM KHẢO:

Handbook of Pharmaceutical Wet Granulation