Paracetamol (hay Acetaminophen) là thuốc giảm đau và hạ sốt đã trở nên quen thuộc với mọi người và nhất là đối với các bệnh nhân Fo do dịch Covid-19 gây ra. Trong các công nghệ khác nhau để sản xuất viên nén paracetamol, công nghệ Optizorb của GlaxoSmithKline (GSK) thường được quan tâm bởi vì hiệu quả nhanh. Sau đây là tóm tắt một số tính chất của công nghệ này:

Ưu điểm:

• Viên nén có thời gian rã hoàn toàn nhanh hơn so với dạng thông thường.
• Paracetamol được hấp thu nhanh hơn (Tmax: 0,71h so với 0,96h) dạng viên nén thông thường, dẫn đến tác dụng giảm đau, hạ sốt nhanh hơn.
• Giảm mức độ dao động về sự hấp thu của paracetamol khi sử dụng trên cùng bệnh nhân và giữa các bệnh nhân.

Thành phần chính:

• 1 tá dược có khả năng hấp thu nước tốt, đóng vai trò gây thấm và “dẫn” dung môi vào bên trong viên (acid alginic)
• 1 tá dược có thể tạo khí CO2 giúp làm gãy các liên kết trong viên nên làm giảm thời gian rã (canxium carbonate)
• 1 tá dược siêu rã có tính chất trương nở, làm tăng tốc độ rã của viên nén (crospovidone). Cơ chế: sự kết hợp giữa 3 thành phần này làm giảm thời rã trong dạ dày và tăng độ hoà tan nên giúp paracetamol nhanh có tác dụng.

Hạn chế:

• Bảo quản nơi khô ráo vì chứa các thành phần hút ẩm mạnh.
• Bao bì phải chống ẩm hiệu quả.
• Tạo khí CO2 có thể gây vấn đề đường ruột.

Những dược chất có thể áp dụng công nghệ Optizorb:

• Giảm đau và kháng viêm: piroxicam, phenylbutazone, ketoprofen…
• Kháng sinh: sulphacetamide, sulphadiazine, sulphamethoxazole
• Tăng huyết áp: carvedilol, diltiazem, felodipine…
• Chống trầm cảm: mianserin HCl, nortriptyline HCl…
• Thuốc giảm đau nửa đầu: Dihydroergotamine mesylate, Ergotamine…

Nguồn tham khảo:

• C. G. Wilson, C. P. Clarke, Y. Y. L. Starkey, and G. D. Clarke, “Comparison of a novel fast-dissolving acetaminophen tablet formulation (FD-APAP) and standard acetaminophen tablets using gamma scintigraphy and pharmacokinetic studies,” Drug development and industrial pharmacy, vol. 37, no. 7, pp. 747–753, Jul. 2011.
• A Review on Optizorb Technology – IJPRS.