Giới thiệu về hệ vi tự nhũ (Self-Micro Emulsifying Drug Delivery System)

 

Hệ vi tự nhũ (SMEDDS) là một hỗn hợp có thành phần chính gồm hoạt chất, pha dầu, chất đồng hòa tan, chất diện hoạt và chất đồng diện hoạt. Hệ vi tự nhũ có khả năng nhũ hóa một cách tự nhiên tạo thành hệ vi nhũ tương dầu trong nước với kích thước giọt dưới 100 nm khi tiếp xúc với dịch tiêu hóa. SMEDDS được pha loãng nhanh chóng trong đường tiêu hóa bởi nhu động tiêu hóa của dạ dày và ruột, cung cấp sự tác động cần thiết cho quá trình tự nhũ hóa.

Các ưu điểm nổi bật:

    • Hệ tự nhũ tạo vi nhũ (SMEDDS) giúp làm tăng độ tan và ổn định hoạt chất.
    • Bảo vệ dược chất nhạy cảm tránh được sự ảnh hưởng của pH trong đường tiêu hóa, đưa thuốc đến vị trí tác động chọn lọc.
    • Dễ dàng tạo nhũ tương dầu trong nước khi tiếp xúc với dịch tiêu hóa, kích thước giọt nhũ tương nhỏ nên tăng diện tích tiếp xúc dẫn đến tăng khả năng hấp thu giúp tăng sinh khả dụng.
    • So với hệ tự nhũ tạo nhũ tương, hệ vi tự nhũ ổn định hơn về mặt nhiệt động học, giúp ổn định dược chất, tăng tuổi thọ của sản phẩm.
    • Dễ sản xuất và mở rộng quy mô so với các dạng bào chế lipid khác.
    • Không có ảnh hưởng của quá trình tiêu hóa lipid khác lên hệ thống phân phối thuốc của SMEDDS.
    • Sự kết hợp polyme xảy ra trong SMEDDS nó cho phép giải phóng thuốc kéo dài.

Nhược điểm:

    • Không phải tất cả mọi dược chất đều có thể điều chế dưới dạng hệ vi tự nhũ.
    • Tính không ổn định hóa học và nồng độ cao của chất hoạt động bề mặt trong công thức gây ra kích ứng trong đường tiêu hóa.
    • Việc sử dụng đồng dung môi dễ bay hơi trong công thức có thể di chuyển vào vỏ của viên nang gelatin cứng, dẫn đến sự kết tủa của thuốc tan trong dầu.

Một số hoạt chất sử dụng SMEDDS giúp tăng cường sinh khả dụng:

STT Hoạt chất Nhóm thuốc Áp dụng
1 Paclitaxel Chống ung thư SMEDDS
2 Fenofibrate, Fluvastatin Chống tăng lipid máu SMEDDS
3 Rapamycin, Cyclosporine Ức chế miễn dịch SMEDDS
4 Nifedipine Hạ huyết áp SMEDDS
5 Ibuprofen, Naproxen Giảm đau SMEDDS
6 Tipranavir Anti-HIV SMEDDS
7 Progesterone, Testosterone Hormones SMEDDS
8 Vitamins (A,D, E, K) Thực phẩm bổ sung SMEDDS
9 Acyclovir Kháng virus SMEDDS
10 Melatonin Điều hòa miễn dịch SMEDDS

TLTK:

– Thamke, N. K. (2017), “Self-Micro Emulsifying Drug Delivery System (Smedds): a Review”, World Journal of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, 5 (4), 261–278.

– Reddy S, Katyayani T, Navatha (2011), “A. Review on self-micro emulsifying drug delivery systems”; 2(3): 382-92.

Theo dõi
Thông báo của
guest
0 Comments
Phản hồi nội tuyến
Xem tất cả bình luận
error: Content is protected !!