Magnesi stearat - Tá dược trơn bóng phổ biến trong ngành bào chế dược phẩm

1. Cấu trúc

Ester của magnesi và acid stearic, có nguồn gốc từ thực vật.

2. Danh pháp dược điển

Magnesium stearate (BP, JP, PhEur, USP NF).

3. Tên thương mại

HI-MAST, Magnesium stearate, Roquette Magnesium Stearate.

4. Tính chất chung

Bột mịn màu trắng sáng, có mùi nhẹ; tan trong dầu, tan rất ít trong ether, rượu, trong benzen và ethanol 95% nóng, không tan trong nước.

5. Tính tương kỵ

Magnesi stearat không tương thích với các loại acid mạnh và muối sắt. Trong sản xuất, tránh trộn Magnesi stearat với các thành phần có tính chất oxy hóa. Ngoài ra, tá dược này không nên dùng trong các sản phẩm có chứa aspirin, 1 số loại vitamin và hầu hết các loại muối alkaloid.

6. Ứng dụng chính

Magnesi stearat (MgSt) chủ yếu được dùng với vai trò là tá dược trơn bóng trong sản xuất viên nén và viên nang ở nồng độ 0.25% – 5.0% (w/w). MgSt có thể được coi là tá dược chống dính phổ biến nhất do có hệ số ma sát tương đôi thấp và khả năng “che phủ” lớn. MgSt giúp giảm ma sát giữa các hạt, bột với thành chày/ cối trong quá trình nén viên cũng như với ti đóng nang và bột thuốc.
Ngoài ra, trong lĩnh vực mỹ phẩm, với tính chất không tan trong nước, Magnesi stearat có thể tạo một lớp màng phủ mịn màng và không thấm nước trên bề mặt da, giữ da khô thoáng.

7. Kinh nghiệm cá nhân

Magnesi stearat không tan trong nước và do đó có thể ảnh hưởng đến độ hòa tan cũng như độ cứng viên; vì vậy nồng độ nhỏ nhất thường được khuyên dùng đối với những công thức chứa tá dược này.
Ngoài hàm lượng MgSt sử dụng trong công thức, thời gian trộn cũng là yếu tố cần lưu tâm khi trộn bột, cốm với tá dược này. MgSt có khả năng hình thành một lớp màng bao phủ các tá dược, hạt cốm khác trong quá trình trộn. Với thời gian trộn lâu, có thể gây ra hiện tượng “over blending/ over mixing” làm kéo dài thời gian giải phóng dược chất, giảm độ cứng viên và tăng thời gian rã viên. Quá trình này được mô tả gồm hai giai đọan: MgSt hấp phụ lên bề mặt hạt cốm, sau đó phân bố đồng đều trên bề mặt hạt. nghiên cứu chỉ ra rằng, MgSt có thể phân bố đồng đều lên bề mặt hạt cốm trong thời gian trộn ngắn (xác định bằng phương pháp phân tích nguyên tố). Lực đẩy viên cũng giảm nhanh khi trộn trong thời gian ngắn đầu tiên, chứng tỏ MgSt có khả năng chống dính tốt ngay khi trộn với thời gian tương đối ngắn.
Bên cạnh đó, kích thước hạt MgSt cũng cần chú ý, MgSt dạng bột cho khả năng chống dính tốt hơn nhưng cũng dễ gây hiện tượng over blending hơn MgSt dạng hạt.
MgSt tạo vi môi trường kiềm, do đó nên lưu ý đối khi dùng chung với các hoạt chất nhạy với môi trường kiềm.
Do tính xơ nước cao nên MgSt có thể tạo “váng” trong nước, rất ít hoặc không dùng trong viên sủi, bột cốm pha hỗn dịch.

NGUỒN THAM KHẢO: