Pregelatinized starch – Cải tiến cho công nghệ bào chế dược phẩm

1. Cấu trúc

Pregelatinized starch là dạng tinh bột biến tính một phần hoặc toàn phần bằng phản ứng hóa học và cơ học. Thông thường, pregelatinized starch biến tính một phần chứa 5% amylose tự do, 15% amylopectin tự do và 80% tinh bột không biến tính. Pregelatinized starch biến tính toàn phần chứa 20 – 30% amylose và còn lại là amylopectin. Tỷ lệ amylose và amylopectin khoảng 1:3 cho 2 loại pregelatinized starch. Nguyên liệu ban đầu cho sản xuất pregelatinized starch gồm tinh bột bắp tinh bột khoai và tinh bột gạo.

2. Danh pháp dược điển

Pregelatinised starch (BP); Starch, Pregelatinised (PhEur); Pregelatinized Starch (USP-NF)

3. Tên thương mại

Starch 1500, Sepistab ST200, Lycatab PGS, Lycatab C, Instastarch, Prejel.

4. Tính chất chung

• Pregelatinized starch có nhiều dạng từ hạt thô đến bột mịn. Pregelatinized starch có màu trắng đến trắng ngà, không mùi và có vị đặc trưng nhẹ.
• Phân bố kích thước hạt của Pregelatinized starch khoảng 30 – 150 micro, kích thước trung bình khoàng 52 micron.
• Đối với tinh bột biến tính 1 phần, hơn 90% qua rây 100 mesh (149 micron) và ít hơn 0,5% trên rây 40 mesh (420 micron).
• Pregelatinized starch không tan trong dung môi hữu cơ, ít tan hay tan hoàn toàn trong nước lạnh, phụ thuộc vào mức độ biến tính.
• Pregelatinized starch có tính hút ẩm.

5. Tính tương kỵ

Hầu như tương thích với nhiều tá dược, dược chất.

6. Ứng dụng chính

Pregelatinized starch thường dùng với vai trò tá dược dính, tá dược độn và tá dược rã trong các dạng bào chế rắn như viên nén hay viên nang.

So với tinh bột, tinh bột biến tính một phần có tính chảy và tính chịu nén tốt hơn, có thể sử dụng như một tá dược dính khô trong phương pháp dập trực tiếp hay xát hạt khô. Bên cạnh đó, pregelatinized starch có tính tự trơn bóng, hỗ trợ giảm tình trạng dính chày khi dập viên. Có thể kết hợp magnesi stearat hay acid stearic để tối ưu hóa đặc tính trơn bóng của khối bột.

Tinh bột biến tính toàn phần có thể sử dụng trong công thức viên nang mềm hay tá dược dính trong quy trình xát hạt ướt.

Tỉ lệ sử dụng trong công thức như sau:

• Tá dược độn (viên nang cứng): 5 – 75%
• Tá dược dính (dập trực tiếp): 5 – 20%
• Tá dược dính (xát hạt ướt): 5 – 10%
• Tá dược rã: 5 – 10%

7. Kinh nghiệm cá nhân

• Pregelatinized starch có khả năng chống ẩm tốt, phù hợp với các hoạt chất nhạy ẩm. Cơ chế chống ẩm của pregelatinized starch do chứa nhiều nhóm hydroxy thân nước. Các nhóm hydroxy có khả năng giữ nước cao, hàm lượng nước tự do thấp, tránh tá động của ẩm đến hoạt chất.
• Do đặc tính biến dạng đàn hồi, pregelatinized starch tương đối nhạy cảm với tá dược trơn bóng trong công thức. Trong một số công thức với pregelatinzed starch không cần thêm tá dược trơn bóng hoặc chỉ cần thêm 1 lượng nhỏ do pregelatinzed starch cũng có tính trơn bóng.
• Tinh bột biến tính toàn phần thường dùng làm tá dược dính trong quy trình xát hạt ướt. Tuy nhiên do đặc tính bị gel hóa, đặc tính rã thường mất đi. Tinh bột biến tính một phần có tính chất của cả tá dược rã và tá dược dính.
• Tinh bột biến tính cũng được sử dụng để điều chỉnh phóng thích trong viên phóng thích kéo dài. Do đặc tính gel hóa, tinh bột biến tính thường giảm tốc độ phóng thích hoạt chất. Tuy nhiên, nên khảo sát để có đánh giá cụ thể cho từng trường hợp.