Crospovidon- Tá dược siêu rã phổ biến trong ngành bào chế dược phẩm

1. Cấu trúc

Crospovidon là một polymer liên kết chéo của PVP, không tan trong nước.

2. Danh pháp dược điển

Crospovidone (BP; JP; PhEur; USP-NF).

3. Tên thương mại – Nhà sản xuất (Công ty phân phối tại Việt Nam)

Tabdone – Blanver (Đăng Hưng), Polyplasdone – Ashland (DKSH), Kollidon CL-F – BASF (FD&C),..

4. Tính chất chung

Crospovidon trương nở mà không tạo gel nên có lợi cho những viên mà sự gel hóa làm giảm độ hòa tan.
Kích thước hạt của crospovidon ảnh hưởng lớn đến quá trình rã, kích thước hạt lớn giúp viên rã nhanh hơn.
Có bản chất non-ionic nên khả năng rã không phụ thuộc pH.
Lượng peroxid tồn dư trong crospovidon có thể ảnh hưởng đến độ ổn định của thành phẩm.

5. Cơ chế tác dụng

Hai cơ chế rã chính của crospovidon là mao quản (wicking) và hồi phục (recovery). Dưới lực nén ép viên, crosspovidon bị biến dạng, khi tiếp xúc với nước thông qua cơ chế mao quản, crospovidon hồi phục hình dạng ban đầu, giải phóng một năng lượng lớn để phá vỡ cấu trúc liên kết chặt trong viên.

6. Ứng dụng chính

Tá dược siêu rã, tá dược làm tăng độ hòa tan trong các dạng bào chế rắn như viên nén, viên nang, thuốc bột cốm. Tỉ lệ dùng trong công thức thường từ 2 – 5%, có thể lớn hơn trong một vài trường hợp, đặc biệt trong viên ODT, DT.

7. Kinh nghiệm cá nhân

Crospovidon kích thước hạt lớn thường cho độ rã nhanh hơn crospovidon kích thước mịn hơn, tuy nhiên có thể gây hiện tượng “sần sùi” bề mặt viên khi tiếp xúc môi trường bên ngoài.
Đối với các API nhạy với điều kiện oxi hóa, nên sử dụng các dùng crospovidon có mức tạp peroxide thấp (ví dụ Polyplasdone Ultra – low peroxide level).
Do bản chất hút nước cao nên có thể khiến viên dễ bị hút ẩm trong quá trình lưu lão hóa.
Độ mài mòn viên có thể tăng khi tăng tỉ lệ crospovidon trong công thức.

NGUỒN THAM KHẢO: