Silicon dioxide, tá dược trơn chảy - Một trong những tá dược phổ biến trong bào chế dược phẩm

1. Cấu trúc

Colloidal silicon dioxide (CSD) là các silica kích thước tiểu phân rất nhỏ với kích thước chỉ khoảng 15 nm. CCD là bột vô định hình, rất nhẹ, sáng, màu trắng ánh xanh, không mùi, không vị.

Cấu trúc hóa học: SiO2

2. Danh pháp dược điển

BP: Colloidal Anhydrous Silica

JP: Light Anhydrous Silicic Acid

PhEur: Silica, Colloidal Anhydrous

USP-NF: Colloidal Silicon Dioxide

3. Tên thương mại

Aerosil; Cab-O-Sil; Cab-O-Sil M-5P, fumed silica

4. Tính chất chung

Bột mịn màu trắng sáng, có mùi nhẹ.

CSD tan trong dầu, tan rất ít trong ete, rượu, trong benzen và ethanol 95% nóng, không tan trong nước.

5. Tính chất lý hóa

CSD hút ẩm nhưng hấp thụ một lượng lớn nước mà không hóa lỏng.

Khi pH môi trường <0,75, CSD giúp tăng độ nhớt của hệ lỏng. Tuy nhiên, ở pH > 7,5, đặc tính tăng độ nhớt của CSD bị giảm và ở pH > 10,7, khả năng này bị mất hoàn toàn do CSD hòa tan để tạo thành silicat.

6. Ứng dụng chính

CSD được ứng dụng nhiều trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm chức năng.

Do có kích thước hạt nhỏ và diện tích bề mặt lớn giúp chúng có đặc tính trơn chảy tốt. CSD được dùng dùng để cải thiện tính chảy của khối bột, hạt trong quy trình sản xuất viên nén và đóng nang với nồng độ 0,1- 1% trong công thức.
CSD được sử dụng như chất làm đặc và chất gây treo trong hỗn dịch và dạng bào chế bán rắn. Ngoài ra chúng còn làm bền hệ nhũ tương.
Trong dạng bình xịt, trừ dạng khí dung, CSD được dùng để làm tăng sự phân tán tiểu phân, tránh kết tụ tiểu phân và tránh tắc vùi phun.
CSD còn được dùng như một tá dược rã, tá dược hút chất lỏng để chuyển thành dạng bột.
CSD thường được thêm vào thuốc đạn có chứa tá dược thân dầu để tăng độ nhớt, ngăn lắng đọng trong quá trình đúc, giảm tốc độ giải phóng dược chất.

7. Kinh nghiệm cá nhân

CSD hiệu quả trong việc hóa rắn tá dược/ dược chất ở dạng lỏng như Span 80, Tween 80, Simethicon. Ngoài ra, nhờ đặc tính hút chất lỏng tốt nên CSD cũng có vai trò làm chất ổn định trong công thức chứa API dễ hút ẩm.
CSD làm giảm ảnh hưởng tiêu cực của MgSt lên độ cứng viên.
Hiện nay, có nhiều dòng CSD với tỷ trọng cao trên thị trường như Syloid 244 F, Syloid AL 1 FP với tính năng bảo vệ API nhạy ẩm, hút chất lỏng.