4. Chuyên luận Dược Điển

5. Nhà sản xuất API

• • Zhejiang Tianyu Pharmaceutical Co., Ltd (China)
  • Morepen Laboratories Limited (India)
  • Laurus Labs Private Limited (India)
  • Metrochem Api Private Limited (India)
  • Unimark Remedies Ltd (India)
  • Mylan Laboratories Limited (Unit-1) (India)
  • MSN Pharmachem Private Limited (India)
  • Anwita Drugs & Chemicals PVT. LTD (India)

6. Kinh nghiệm đối với hoạt chất – tương ứng với từng dạng bào chế

Kinh nghiệm thực tế:

• • Những lưu ý khi xây dựng công thức:
  • Dược chất có tính hút ẩm mạnh và dễ bị oxi hoá nên cần hạn chế sử dụng các tá dược có tính hút ẩm và tính oxi hoá mạnh.
  • Sử dụng nhiệt độ trong quy trình nghiên cứu công thức và sự ma sát trên bề mặt kim loại có nguy cơ phát sinh tạp.
  • Thành phẩm khi lưu độ ổn định sẽ có nguy cơ dược chất phân hủy, sinh tạp (tạp C có giới hạn 1,7% và các tạp khác có giới hạn khoảng 0.2%) và chuyển màu vàng. Do đó, có thể cân nhắc việc sử dụng tá dược màu cho viên bao phim để khắc phục vấn đề cảm quan của viên.

Tài liệu cho xây dựng công thức:

• • Patent EP 1818057B1 (2010) [3]:
  • Sàng lọc tính tương kỵ giữa montelukast sodium với các tá dược để điều chế viên nén bao phim.
  • Mô tả các công thức và phương pháp bào chế viên nhân và so sánh độ ổn định với thuốc gốc Singulair.
  • Patent EP 1441701B1 (2008) [4]:
  • Mô tả các tá dược có thể sử dụng để điều chế thuốc cốm montelukast sodium.
  • Phương pháp và quy trình bào chế thuốc cốm montelukast sodium.
  • Patent EP 2158911A1 (2010) [5]:
  • Mô tả các tá dược có thể sử dụng để điều chế viên nén montelukast sodium.
  • Các công thức điều chế viên nén bao phim và viên nhai
  • Patent WO 2012/064302A2 [6]
  • Nghiên cứu cải thiện độ ổn định bằng cách khảo sát các tá dược trơn bóng thay thế cho magnesi stearat trong viên nén bao phim
  • Patent CN-105338969-A [7]
  • Nghiên cứu tạo hạt montelukast và levocetirizine để cải thiện độ ổn định và che vị bằng cách tạo phức với cyclodextrin.

Tài liệu tham khảo

[1] M. M. al Omari, R. M. Zoubi, E. I. Hasan, T. Z. Khader, and A. A. Badwan, “Effect of light and heat on the stability of montelukast in solution and in its solid state,” Journal of pharmaceutical and biomedical analysis, vol. 45, no. 3, pp. 465–471, Nov. 2007, doi: 10.1016/J.JPBA.2007.07.014.

[2] “WO2015093847A1 – Liquid formulation comprising montelukast or pharmaceutically acceptable salt thereof and method for preparing same – Google Patents.” 

[3] “EP1818057B1 – Stable pharmaceutical formulations of montelukast sodium – Google Patents.”

[4] “EP1441701B1 – Montelukast-granulatformulierung – Google Patents.”

[5] “EP2158911A1 – Stable pharmaceutical formulations of montelukast sodium – Google Patents.”

[6] “WO2012064302A2 – Improved montelukast formulations – Google Patents.”

[7] “CN105338969A – Complex granule formulation having improved stability comprising levocetirizine and montelukast – Google Patents.”