Eltrombopag olamine
Mục lục
1. Thông tin chung
| Tên hoạt chất |
Eltrombopag olamine |
| Cấu trúc |  |
| CTPT |
C29H36N6O6 |
| KLPT |
564,6 |
| Nhóm dược lý |
Thuốc điều trị giảm tiểu cầu |
2. Biệt dược gốc và các dạng bào chế trên thị trường
2.1. Đơn chất
| Dạng bào chế | Tên biệt dược | |
|
1 |
Bột pha hỗn dịch uống | PROMACTA for Oral Suspension (Mỹ, Canada)
Revolade (Châu Âu) |
|
2 |
Viên nén bao phim | PROMACTA tablets |
2.2. Dạng phối hợp
-
- Chưa có dạng phối hợp với hoạt chất khác
3. Tính chất lý hóa
| Tên hoạt chất | Eltrombopag olamine |
| Mô tả[1] | Có dạng bột kết tinh màu nâu/ đỏ |
| Tính tan [1], [2] | Không tan trong dung dịch đệm có pH 1 đến 7,4, tan nhẹ trong methanol và cồn tuyệt đối, gần như không tan trong 0,1 mol/L HCl |
| Độ tan trong nước [3] | Gần như không tan trong nước (0.0103 mg/mL) |
| BCS Class | – |
| Dạng đa hình [4] | Chỉ có một dạng đa hình duy nhất được biết: Form I |
| Nhiệt độ nóng chảy | – |
| Tính hút ẩm | Không hút ẩm |
| Tính nhạy cảm với ánh sáng[5] | Bền sáng |
| pKa (dự đoán) [3] | 3.97 (acid mạnh)
-0.12 (kiềm mạnh) |
| pH | – |
| Tính chất hóa học [2], [5] | Bền nhiệt lên đến nhiệt độ 125oC, ở nhiệt độ cao hơn, xảy ra phản ứng thu nhiệt.
Các thử nghiệm khắc nghiệt viên nén chứa Eltrombopag olamine cho thấy hoạt chất dễ bị phân hủy trong môi trường chứa tác nhân oxy hóa thông qua con đường khử nhóm methyl và nhóm carboxy. |
| Độ ổn định [6] | Eltrombopag olamine xảy ra phản ứng Maillard với các đường khử như lactose, tạo ra tạp chất trong viên nên thay thế bằng tá dược độn mannitol (Công thức viên nén sử dụng Mannitol làm tá dược độn có tạp phân hủy giảm 4 lần tại ở thời điểm 3 tháng so với công thức viên chứa lactose) |
| Bảo quản | – |
4. Chuyên luận Dược Điển
-
- Chưa có chuyên luận trong dược điển
5. Nhà sản xuất API (pharmacompass, ko có trên dav)
6. Kinh nghiệm đối với hoạt chất – tương ứng với từng dạng bào chế
(Chỉ dành cho tài khoản VIP)
6.1. Kinh nghiệm thực tế
–
6.2. Tài liệu cho xây dựng công thức
Tài liệu tham khảo
Patent US 2014/0341991 A1, WO2015029074A2, EP3409272A1, US7547719B2, EP 3970700 A1, EP 3090730 A1, US 2017/0296512 A1, mô tả công thức và quy trình bào chế viên nén bao phim chứa Eltrombopag olamine.
Tài liệu tham khảo
[1] “00039266”. [2] “Report on the Deliberation Results,” 2010. [3] “Eltrombopag olamine | DrugBank Online.” https://go.drugbank.com/salts/DBSALT000063 (accessed Sep. 24, 2022). [4] CHMP, “Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP) Assessment report,” 2016. [Online]. Available: www.ema.europa.eu/contact [5] B. Jayagopal and S. Murugesh, “QBD-driven HPLC method of eltrombopag olamine: Degradation pathway proposal, structure elucidation, and in silico toxicity prediction,” J Pharm Biomed Anal, vol. 203, p. 114231, Sep. 2021, doi: 10.1016/J.JPBA.2021.114231. [6] “EP3395331A1 – Pharmaceutical tablet composition comprising eltrombopag olamine – Google Patents.” https://patents.google.com/patent/EP3395331A1/en (accessed Sep. 24, 2022).