1. Thông tin chung [1]
| Tên hoạt chất |
Dextromethorphan HBr (monohydrate) |
| Cấu trúc |
 |
| CTPT |
C18H28BrNO2.H2O |
| KLPT |
370,3 (monohydrate) |
| Nhóm dược lý |
Thuốc trị ho – OTC |
2. Biệt dược gốc và các dạng bào chế trên thị trường
2.1. Đơn chất
| STT |
Dạng bào chế |
Tên biệt dược |
| 1 |
Viên nén |
Claritin Reditabs |
| 2 |
Viên nén |
Claritin |
| 3 |
Siro |
Children’s Claritin Syrup |
| 4 |
Viên nhai |
Children’s Claritin Chewables |
| 5 |
Viên nang mềm |
Claritin Liqui-Gels Capsules |
- Dạng bào chế phổ biến tại Việt Nam:Si rô, viên nang cứng, viên nén bao phim, viên nén, viên ngậm, viên nén bao đường, viên nang mềm,
2.2. Dạng phối hợp
| STT |
Hoạt chất phối hợp |
Dạng bào chế |
Tên biệt dược |
| 1 |
Guaifenesin, Cetirizin dihydrochlorid, Dextromethorphan HBr |
Viên nang mềm |
Coldnic |
| 2 |
Paracetamol, Dextromethorphan HBr, Phenylephrin HCl, Loratadin |
Viên nén bao phim |
Glotadol F |
| 3 |
Terpin hydrate, Dextromethorphan HBr |
Viên nang cứng |
Terpin Cophan |
| 4 |
Terpin hydrate, Dextromethorphan HBr, Natri Benzoate |
Viên nén bao đường |
Neo-Godian |
| 5 |
Dextromethorphan HBr, Chlopheniramin maleat, Sodium citrat, Glyceryl guaiacolat, Ammonium Chlorid |
Viên nén |
Atussin |
| 6 |
Dextromethorphan HBr, Chlopheniramin maleat, Trisodium citrat dihydrat, Glyceryl guaiacolat, Ammonium Chlorid |
Siro |
Atussin |
| 7 |
Dextromethorphan HBr, Chlopheniramin maleat, sodium citrat dihydrat, Guaifenesin |
Dung dịch uống |
Antinic |
| 8 |
Paracetamol, Dextromethorphan HBr monohydrate, Phenylephrin HCl |
Viên sủi |
Acetaflu Daytime Effervescent |
3. Tính chất lý hóa [2]
(Chỉ dành cho tài khoản VIP)
| Tên họat chất |
Dextromethorphan HBr |
| Mô tả |
Bột tinh thể màu gần trắng. |
| Tính tan |
Ít tan trong nước, dễ tan trong ethanol (96%) |
| Độ tan trong nước |
> 55,5 mg/L |
| BCS Class |
II |
| Nhiệt độ nóng chảy |
Khoảng 125°C |
| Tính hút ẩm |
Ít hút ẩm |
| pKa |
9,85 |
| pH |
5,2 – 6,5 |
| Tính chất hóa học |
Dextromethorphan là đồng phân quang học quay dextrorotatory của levomethorphan , là metyl ete của levorphanol , cả hai đều là thuốc giảm đau opioid .
Nó dễ tan trong cloroform và không tan trong nước ; muối hydrobromide tan trong nước tới 1,5 g/100 mL ở 25 °C. |
| Độ ổn định |
Dễ giảm hàm lượng theo thời gian, cần có biện pháp cải thiện độ ổn định. |
| Bảo quản |
Bảo quản trong bao bì kín ở nơi thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp và độ ẩm cao |
4. Chuyên luận Dược Điển
| Monograph |
Dược Điển |
| Dextromethorphan HBr |
IP, EP, USP, JP, BP |
| Dextromethorphan HBr Syrup |
IP |
| Dextromethorphan HBr Oral Solution |
USP |
5. Nhà sản xuất API
- Wockhardt Limited (Ấn Độ).
- Divi’s Laboratories Limited (Ấn Độ).
6. Kinh nghiệm đối với hoạt chất – tương ứng với từng dạng bào chế
6.1. Kinh nghiệm thực tế:
-
- Những lưu ý khi xây dựng công thức:
6.2. Tài liệu cho xây dựng công thức
- Patent US2021/0023073 A1 trình bày tổng quan các tá dược và phương pháp bào chế viên nén phóng thích kéo dài . Trên cơ sở đó, tiến hành thực nghiệm khảo sát và đánh giá độ hòa tan và đề xuất một số công thức bào chế viên nén phóng thích kéo dài.
- Patent US5302394A : trình bày phương pháp bào chế viên ngậm quy trình sản xuất liên tục và giảm mùi vị của Dextromethorphan khi ngậm.
- Patent US11234897 B2 : trình bày lựa chọn tá dược hệ mang và công thức giúp tăng hiệu quả điều trị của các chế phẩm Dextromethorphan đường uống với pH từ 8 đến 11
