Bisthmuth

T3 Th6 2022

1. Thông tin chung

Tên dược chất

Thông số

Bismuth subsalicylat Bismuth

subcitrat (*)

Bismuth

subgallat

Cấu trúc Bismuth subsalicylate - Wikipedia Bismuth Subcitrate Potassium | CAS#:880149-29-1 | Chemsrc Bismuth subgallate - Wikipedia
Công thức phân tử C7H6BiO4 C12H10BiK3O14 C7H6BiO6
KLPT 363.10 704.47 395.10
Nhóm tác dụng dược lý Trị loét dạ dày, tá tràng

(*) Tên khác là Tripotassium bismuth dicitrat

2. Biệt dược gốc và các dạng bào chế trên thị trường

2.1.Đơn chất

STT Dạng bào chế Tên biệt dược
1 Viên nén bao phim Ulcamed, Trymo (Bismuth subcitrat)
2 Viên nén nhai Pepto Bismol (Bismuth subsalicylat)

Devrom (Bismuth subgallat)

3 Viên nang Devrom (Bismuth subgallat)
4 Hỗn dịch uống Pepto Bismol (Bismuth subsalicylat)

Dạng bào chế phổ biến tại Việt Nam: hỗn dịch uống, viên nén nhai, viên nén bao phim.

2.2.Dạng phối hợp:

STT Hoạt chất phối hợp với bismuth subcitrat Dạng bào chế Tên biệt dược
1 Ranitidin, sucrafat Viên nén bao phim Albis
2 Metronidazol, tetracyclin Viên nang cứng Pylera

3. Tính chất lý hóa

(Chỉ dành cho tài khoản VIP)

Bismuth subsalicylat Bismuth subcitrat Bismuth subgallat
Mô tả Bột kết tinh màu trắng hoặc chất rắn màu trắng mịn. Bột màu trắng hoặc gần như trắng Bột màu vàng, không mùi
Tính tan Không tan trong nước, cồn Từ > 70 mg/ml (pH=7) giảm xuống còn 1mg/ml (pH=3). Không tan trong nước nóng cũng như nước lạnh
Độ tan (thực nghiệm) N/A N/A N/A
BCS Class N/A N/A N/A
Nhiệt độ nóng chảy N/A N/A 223°C
Tính hút ẩm Không hút ẩm N/A N/A
pKa N/A N/A N/A
pH N/A N/A N/A
Tính chất hóa học Bị phân hủy trong nước sôi, môi trường kiềm.

Bị ảnh hưởng bởi ánh sáng.

N/A Thay đổi màu khi tiếp xúc với ánh sáng
Độ ổn định Ổn định trong không khí. N/A N/A

4. Chuyên luận Dược Điển

Monograph Dược Điển
Bismuth subsalicylat JP
Bismuth subgallat JP, EP
Bismuth Subnitrate JP, BP
Bismuth Subcarbonate USP, EP
Bismuth Citrate USP
Bismuth Subsalicylate Tablets USP
Bismuth Subsalicylate Oral Suspension USP
Bismuth Subsalicylate Magma USP

5. Nhà sản xuất API

    • 5N Plus Lubeck GmbH (Germany)
    • Hunan Xiangyikang Pharmaceutical Co., Ltd (China)

6. Kinh nghiệm đối với hoạt chất – tương ứng với từng dạng bào chế

6.1. Kinh nghiệm thực tế

    • Những lưu ý khi xây dựng công thức hỗn dịch chứa bismuth subsalicylat:
    • Dược chất có dạng bột mịn, không thấm nước, trơ với các tác nhân thông thường, nên chú ý xây dựng công thức bổ sung thành phần gây thấm cho hỗn dịch (như các polyalcol: glycerin, propylen glycol… hoặc sorbitol, hay chất diện hoạt hoặc một số loại gôm).
    • Về độ ổn định: hỗn dịch có xu hướng lắng dần và giảm độ nhớt cũng như pH theo thời gian. Cần thăm dò loại và lượng tá dược gây treo; hệ đệm để đảm bảo độ ổn định cho sản phẩm.

6.2. Tài liệu cho xây dựng công thức

    • Patent US 5399356:
      • Mô tả phương pháp bào chế viên nén chứa bismuth subsalicylat bằng phương pháp xát hạt ướt.
      • Patent sử dụng hệ tá dược cơ bản: MCC, calci carbonat, manitol, sodium starch glycolat, PVP, magnesium stearat, tween 80, silic, dye.
    • Patent US 4,801,454:
      • Mô tả phương pháp bào chế hỗn dịch uống chứa bismuth subsalicylat.
      • Patent cũng nêu lên việc lựa chọn hệ tá dược và khoảng pH phù hợp với sản phẩm.
    • Patent WO 2005/014013 A1:
      • Patent nêu lên nguy cơ giảm độ nhớt của hỗn dịch chứa bismuth subsalicylat. Do đó, patent đã khảo sát các yếu tố ảnh hưởng tới độ ổn định độ nhớt của hỗn dịch: lượng và nồng độ hệ đệm, pH ban đầu, thành phần trong hệ đệm.

Tài liệu tham khảo

  1.  “Bismuth subsalicylate | C7H6BiO4 – PubChem.” (accessed Jan. 14, 2022).
  2.  “Bismuth subgallate | C7H6BiO6 – PubChem.” (accessed Jan. 14, 2022).
  3. “Bismuth subcitrate | C12H10BiK3O14 – PubChem.”  (accessed Jan. 14, 2022).
  4. W. Li, L. Jin, N. Zhu, X. Hou, F. Deng, and H. Sun, “Structure of colloidal bismuth subcitrate (CBS) in dilute HCl: Unique assembly of bismuth citrate dinuclear units ([Bi(cit)2Bi] 2-),” J. Am. Chem. Soc., vol. 125, no. 41, pp. 12408–12409, 2003, doi: 10.1021/ja037019x.
  5.  H. D. Francis B. Chapura, D. M. G. L. Barone, and M. Colacino, “US 5399356 PROCESS FOR MAKING SOLD DOSE FORMS CONTAINING BISMUTH,” 1995.
  6. “US4801454A – Processes for making colored pharmaceutical compositions – Google Patents.”
  7. L. E. PENA and D. L. HUCZEK, “Viscosity-stable bismuth containing pharmaceutical compositions,” 2005.
error: Content is protected !!