Albendazole
Mục lục
1. Thông tin chung
| Tên dược chất
Thông số |
Albendazole |
| Cấu trúc |  |
| CTPT | C12H15N3O2S |
| KLPT | 265.33 |
| Nhóm dược lý | Điều trị giun – OTC (ở một số nước là ETC) |
2. Biệt dược gốc và các dạng bào chế trên thị trường
2.1. Đơn chất
| STT | Dạng bào chế | Tên biệt dược |
| 1 | Viên nén bao phim | Zentel |
| 2 | Hỗn dịch uống | Zentel |
Dạng bào chế phổ biến tại Việt Nam: viên nén bao phim,viên nén nhai, hỗn dịch uống
2.2. Dạng phối hợp
Không có dạng phối hợp với hoạt chất khác
3. Tính chất lý hóa
| Albendazole | |
| Mô tả | Bột màu trắng đến vàng nhạt |
| Tính tan | Tan tự do (freely soluble) trong acid formic khan, tan rất nhẹ (very slightly soluble) trong ether và methylene chloride; thực tế không tan (practically insoluble) trong nước và cồn.
Độ tan tăng lên trong môi trường chất diện hoạt và transcutol làm tăng độ tan của dược chất tốt nhất trong 1 số chất diện hoạt được khảo sát. |
| Độ tan trong nước | USP: Practically insoluble
Độ tan phụ thuộc vào pH: pH 1,2: 0,376 mg/ml; pH 6.0 (độ tan thấp nhất): 0.016 mg/ml |
| BCS Class | II |
| Nhiệt độ nóng chảy | 209 °C |
| Tính hút ẩm | Không đáng kể |
| pKa | 6,9 |
| pH | N/A |
| Tính chất hóa học | N/A |
| Độ ổn định | Nhìn chung Albendazole bền và các thành phẩm chứa Albendazole thường ổn định trong thời gian bảo quản |
| Bảo quản | Bảo quản ở nhiệt độ phòng, trong bao bì kín |
4. Chuyên luận Dược Điển
| Monograph | Dược Điển |
| Albendazole | BP, USP, EP |
| Albendazole tablets | USP |
| Albendazole Oral suspension | USP, BP |
| Albendazole Oral suspension with Minerals | BP |
5. Nhà sản xuất API
-
- Uquifa Mexico (Mexico)
- Ka Malle Pharmaceuticals Ltd SCI Pharmtech (Ấn Độ)
- Lasa Supergenerics Limited (Ấn Độ)
6. Kinh nghiệm đối với hoạt chất – tương ứng với từng dạng bào chế
Chỉ dành cho tài khoản VIP
6.1. Kinh nghiệm thực tế:
-
- Những lưu ý khi xây dựng công thức viên nén:
- Hoạt chất rất khó tan nên phải sử dụng dạng micronized để đạt độ hòa tan.
- Nguyên liệu có kích thước hạt lớn (thường có màu xám) thì độ tan rất thấp nên hầu như không thể xây dựng công thức đạt độ hòa tan theo dược điển dù sử dụng các chất trợ tan với tỷ lệ cao trong công thức.
- Một số tài liệu mô tả phương pháp cải thiện độ hòa tan bằng việc sử dụng betacyclodextrin, hoặc phương pháp bào chế hệ phân tán rắn, sử dụng chất diện hoạt poloxamer 407 (và/hoặc) PEG 6000…nhưng hiệu quả cần được kiểm tra lại dựa trên thực tế nguồn nguyên liệu nghiên cứu.
6.2. Tài liệu cho xây dựng công thức
-
- Nên lựa chọn nguyên liệu micronized và xây dựng công thức dựa trên các tá dược thuốc gốc.
- Patent EP0093497A2 [3] mô tả phương pháp bào chế viên nén chứa albendazol 400mg và hỗn dịch chứa albendazol 400mg/10ml. Hệ tá dược sử dụng tương tự như hệ tá dược thuốc gốc Zentel.
Tài liệu tham khảo
[1] “Albendazole | C12H15N3O2S – PubChem.” (accessed Jan. 15, 2022).[2] S. Torrado, S. Torrado, R. Cadorniga, and J. J. Torrado, “Formulation parameters of albendazole solution,” Int. J. Pharm., vol. 140, no. 1, pp. 45–50, Aug. 1996, doi: 10.1016/0378-5173(96)04545-0.
[3] Brian Dickson, “Anthelmintic treatment,” Mar. 21, 1983.