Albendazole

T3 Th6 2022

1. Thông tin chung

Tên dược chất

Thông số

Albendazole
Cấu trúc
CTPT C12H15N3O2S
KLPT 265.33
Nhóm dược lý Điều trị giun – OTC (ở một số nước là ETC)

2. Biệt dược gốc và các dạng bào chế trên thị trường

2.1. Đơn chất

STT Dạng bào chế Tên biệt dược
1 Viên nén bao phim Zentel
2 Hỗn dịch uống Zentel

Dạng bào chế phổ biến tại Việt Nam: viên nén bao phim,viên nén nhai, hỗn dịch uống

2.2. Dạng phối hợp

Không có dạng phối hợp với hoạt chất khác

3. Tính chất lý hóa

(Chỉ dành cho tài khoản VIP)

Albendazole
Mô tả Bột màu trắng đến vàng nhạt
Tính tan Tan tự do (freely soluble) trong acid formic khan, tan rất nhẹ (very slightly soluble) trong ether và methylene chloride; thực tế không tan (practically insoluble) trong nước và cồn.

Độ tan tăng lên trong môi trường chất diện hoạt và transcutol làm tăng độ tan của dược chất tốt nhất trong 1 số chất diện hoạt được khảo sát.

Độ tan trong nước USP: Practically insoluble

Độ tan phụ thuộc vào pH:

pH 1,2: 0,376 mg/ml; pH 6.0 (độ tan thấp nhất): 0.016 mg/ml

BCS Class II
Nhiệt độ nóng chảy 209 °C
Tính hút ẩm Không đáng kể
pKa 6,9
pH N/A
Tính chất hóa học N/A
Độ ổn định Nhìn chung Albendazole bền và các thành phẩm chứa Albendazole thường ổn định trong thời gian bảo quản
Bảo quản Bảo quản ở nhiệt độ phòng, trong bao bì kín

4. Chuyên luận Dược Điển

Monograph Dược Điển
Albendazole BP, USP, EP
Albendazole tablets USP
Albendazole Oral suspension USP, BP
Albendazole Oral suspension with Minerals BP

5. Nhà sản xuất API

    • Uquifa Mexico (Mexico)
    • Ka Malle Pharmaceuticals Ltd SCI Pharmtech (Ấn Độ)
    • Lasa Supergenerics Limited (Ấn Độ)

6. Kinh nghiệm đối với hoạt chất – tương ứng với từng dạng bào chế

6.1. Kinh nghiệm thực tế:

    • Những lưu ý khi xây dựng công thức viên nén:
    • Hoạt chất rất khó tan nên phải sử dụng dạng micronized để đạt độ hòa tan.
    • Nguyên liệu có kích thước hạt lớn (thường có màu xám) thì độ tan rất thấp nên hầu như không thể xây dựng công thức đạt độ hòa tan theo dược điển dù sử dụng các chất trợ tan với tỷ lệ cao trong công thức.
    • Một số tài liệu mô tả phương pháp cải thiện độ hòa tan bằng việc sử dụng betacyclodextrin, hoặc phương pháp bào chế hệ phân tán rắn, sử dụng chất diện hoạt poloxamer 407 (và/hoặc) PEG 6000…nhưng hiệu quả cần được kiểm tra lại dựa trên thực tế nguồn nguyên liệu nghiên cứu.

6.2. Tài liệu cho xây dựng công thức

    • Nên lựa chọn nguyên liệu micronized và xây dựng công thức dựa trên các tá dược thuốc gốc.
    • Patent EP0093497A2 [3] mô tả phương pháp bào chế viên nén chứa albendazol 400mg và hỗn dịch chứa albendazol 400mg/10ml. Hệ tá dược sử dụng tương tự như hệ tá dược thuốc gốc Zentel.

Tài liệu tham khảo

[1] “Albendazole | C12H15N3O2S – PubChem.” (accessed Jan. 15, 2022).
[2] S. Torrado, S. Torrado, R. Cadorniga, and J. J. Torrado, “Formulation parameters of albendazole solution,” Int. J. Pharm., vol. 140, no. 1, pp. 45–50, Aug. 1996, doi: 10.1016/0378-5173(96)04545-0.
[3] Brian Dickson, “Anthelmintic treatment,” Mar. 21, 1983.

 

error: Content is protected !!