Ticagrelor

T5 Th5 2024

 

1. Thông tin chung [1]

Tên hoạt chất

Ticagrelor

Cấu trúc [1] Ticagrelor - Wikipedia
CTPT

C23H28F2N6O4S

KLPT

522,6

Nhóm dược lý

Thuốc chống đông – ETC

2. Biệt dược gốc và các dạng bào chế trên thị trường

2.1. Đơn chất

STT

Dạng bào chế Tên biệt dược

1

Viên nén Brilinta

2

Viên nén bao phim Brilique

3

Viên nén phân tán trong miệng Brilique
    • Dạng bào chế phổ biến tại Việt Nam: Viên nén phân tán trong miệng, viên nén bao phim

2.2. Dạng phối hợp

STT

Hoạt chất phối hợp Dạng bào chế Tên biệt dược

1

3. Tính chất lý hóa [2]

Tên họat chất Ticagrelor
Mô tả [2] [3] Dạng tinh thể/ bột màu trắng đến màu hồng nhạt
Tính tan [2] Ticagrelor không hòa tan phụ thuộc vào pH. Ticagrelor rất ít tan trong nước, tan trong ethyl acetate
Độ tan trong nước [2] Khoảng 10 ug/mL ở nhiệt độ phòng
BCS Class [3] IV
Dạng đa hình [2] Có 4 dạng đa hình dạng non-solvated (Polymorph I, II, III và IV)
Nhiệt độ nóng chảy [2] 140°C to 142°C
Tính hút ẩm [3] Có tính chất hút ẩm
Tính nhạy cảm với ánh sáng [4] Ổn định
pKa [2] Không thể hiện giá trị pKa trong phạm vi sinh lý (pH 1 – 8)
pH NA
Tính chất hóa học [4] [5] Kết quả nghiên cứu độ ổn định của Ticagrelor trong các điều kiện khác nhau được biểu hiện:

Một số cấu trúc của sản phẩm phân hủy hoạt chất Ticagrelor và các con đường thái hóa được mô tả.

https://ars.els-cdn.com/content/image/1-s2.0-S0731708514005901-fx1.jpg

Độ ổn định [6] [5] Hoạt chất Ticagrelor và Aspirin gây ra sự phân hủy Aspirin, cơ chế và vị trí phân hủy được xác định rõ ràng thông qua bài nghiên cứu, gây ra 7 sản phẩm phân hủy, con đường thoái hóa quan trọng nhất là N-dealkyl hóa. Để tránh gây ra sự phân hủy của Aspirin cần loại bỏ nhiệt độ cao và độ ẩm cao.

Ticagrelor nhạy cảm với ánh sáng và chất oxi hóa.

Bảo quản [3] Nhiệt độ phòng

4. Chuyên luận Dược Điển

Monograph Dược Điển

5. Nhà sản xuất API

    • Nantong ChanYoo Pharmatech Co., Ltd. (Trung Quốc)
    • Jiangxi Synergy Pharmaceutical Co., Ltd (Trung Quốc)
    • Yichang Hec Changjiang Pharmaceutical Co., Ltd (Trung Quốc)
    • Head office: Changzhou Pharmaceutical Factory Factory: Nantong Chanyoo Pharmatech Co., Ltd (Trung Quốc)
    • Glenmark Life Sciences Limited (Ấn Độ)
    • Glenmark Pharmaceutical Limited (Ấn Độ)
    • Avra Laboratories Pvt. Ltd (Ấn Độ)
    • MSN Organics Private Limited (Ấn Độ)

6. Kinh nghiệm đối với hoạt chất – tương ứng với từng dạng bào chế

(Chỉ dành cho tài khoản VIP)

6.1. Kinh nghiệm thực tế:

    • Những lưu ý khi xây dựng công thức:

6.2. Tài liệu cho xây dựng công thức

Patent EP3266447A1: Sáng chế mô tả quy trình sản xuất công thức Ticagrelor bao gồm các bước thực hiện, thành phần công thức, bằng phương pháp xát hạt khô đối với nhiều thử nghiệm. So sánh độ hòa tan của các thử nghiệm đó [7]

Patent EP2813216A1: Sáng chế mô tả dạng ổn định của Ticagrelor dưới các dạng bào chế: viên nén, viên nang, dạng xịt [8].

Patent EP2633857A1: Sáng chế mô tả công thức phối hợp hai hoạt chất là Ticagrelor và Aspirin bằng phương pháp xát hạt ướt rồi bao phim [9].

Tài liệu tham khảo

1. “Ticagrelor | C23H28F2N6O4S – PubChem.” <https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/9871419#section=Structures>, accessed: 10/16/2022.

2. (2022). “BRILINTA ® (ticagrelor tablets) Product Monograph COPYRIGHT 2011-2022, ASTRAZENECA CANADA INC Page 1 of 63.” 1–63.

3. Canary Wharf and United Kingdom “Ticagrelor Info.Ema, 44(0).

4. Shyamalambica.P and Lakshmi.M (2018). “Development and Validation of Stability Indicating Hplc Method for Estimation of Ticagrelor in Formulation.Int J Eng Res Technol, 7(10), 522–527.

5. Sadou Yaye Hassane, Philippe Henri Secrétan, Théo Henriet, Mélisande Bernard, Fatma Amrani, Wiem Akrout et al. (2015). “Identification of the major degradation pathways of ticagrelor.J Pharm Biomed Anal, 105, 74–83.

6. Hassane Sadou Yayé, Ivo B. Rietveld, Maria Barrio, Philippe Henri Secrétan, Antoine Faucheron, Maher Karoui et al. (2017). “Investigating therapeutic usage of combined Ticagrelor and Aspirin through solid-state and analytical studies.Eur J Pharm Sci, 107, 62–70.

7. “EP3266447A1_Original_document_20221017163440.pdf.” .

8. “EP2813216A1_Original_document_20221017162534.pdf.” .

9. “EP2633857A1_Original_document_20221017160722.pdf.” .

 

 

error: Content is protected !!