Tá dược thường dùng trong các dạng bào chế lỏng:

• • Các dạng bào chế lỏng dùng đường uống (Oral liquid dosage forms) thường dùng để chỉ những dược phẩm dạng lỏng sử dụng qua đường tiêu hoá (ngoại trừ dạng tiêm/truyền, dùng ngoài da), cho phép hấp thu hoạt chất một cách có hệ thống vào cơ thể và di chuyển đến những cơ quan đích và phát huy hiệu quả điều trị. Một số dạng bào chế thường gặp trong sản xuất thuốc dạng lỏng: dạng dung dịch, dạng siro, dạng potio, dạng hỗn dịch, dạng nhũ tương.
  • Nhằm mục đích đảm bảo các tính chất mong muốn của dạng bào chế, duy trì chất lượng thuốc trong suốt hạn dùng,…vai trò của tá dược trong công thức đóng góp rất quan trọng. Các nhóm tá dược thường dùng trong bào chế thuốc lỏng là:

1. Dung môi (Solvent):

Là một thành phần quan trọng trong dạng bào chế lỏng, thường chiếm tỉ lệ lớn nhất trong công thức. Hoạt chất thường được hoà tan hay phân tán trong dung môi. Một số dung môi được sử dụng gồm nước, ethanol, rượu đa chức (propylene glycol, glycerol, polyethylene glycol), dung dịch đệm, dầu thực vật hay dầu khoáng hữu cơ. Lựa chọn dung môi phụ thuộc vào tính tan của dược chất và hàm lượng phải nằm trong khoảng an toàn cho phép (tham khảo tại https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/iig/index.cfm).

STT	Thành phần	Phân loại	Tên thương mại
1	Ethanol	99.5%; 96%; 70%	–
2	Propylen glycol	–	Susterra, Dowfrost
3	Polyethylen glycol	PEG400, PEG1500, PEG 3350, PEG 4000, PEG 6000, PEG 20000	Kollisolv, Carbowax, Macrogol
4	Parrafin lỏng	–	Puretol, Avatech, Drakeol

2. Đồng dung môi (Cosolvent):

Các đồng dung môi được sử dụng để tăng khả năng hòa tan trong nước của hoạt chất, không chứa nhóm ion và độ hòa tan trong nước không tăng lên do sự thay đổi pH (đảm bảo không thay đổi độ tan của hoạt chất khi điều chinh pH). Một số yếu tố khi lựa chọn đồng dung môi, chẳng hạn như độ hòa tan, độ ổn định của hoạt chất trong đồng dung môi, cũng như các độc tính của dung môi. PEG trọng lượng phân tử thấp, glycerol và propylene glycol là những tá dược được sử dụng làm đồng dung môi

3. Các chất diện hoạt (Surfactant):

Là các chất gồm 1 đầu thân nước,1 đầu thân dầu nhằm làm giảm sức căng bề mặt và tăng tính thấm ướt. Các chất chất diện hoạt được phân loài tùy theo bản chất, ví dụ dang anion (natri lauryl sulfate), dạng cation (trialkyl amoni), trung tính (glycine và protein) và không ion (polyethylene glycol, poloxamer, tween 80). Các chất hoạt động bề mặt không ion thường được sử dụng trong các dạng bào chế lỏng do độc tính thấp và thời gian tồn tại của chúng trong máu dài. Nồng độ micelle tới hạn (CMC) là thông số quan trọng để lựa chọn nồng độ sử dụng chất hoạt động bề mặt.

STT	Thành phần	Phân loại	Tên thương mại
1	Natri lauryl sulphate	Fine, Coarse	Kolliphor, Texapon, Elfan
2	Polysorbat	20, 40, 60,80	Kolliphor, Scattics, Alkest, Canarcel, Tween, and Kotilen.
3	Sorbitan Esters	20, 40, 60,80	Kolliphor, Span
4	Poloxamer	124, 188, 388, 407	Kolliphor, Poloxamer

4. Chất bảo quản:

Các dạng bào chế lỏng được sản xuất trong môi trường nước, dễ phát triển các vi sinh vật. Vì vậy, việc sử dụng chất bảo quản trong quá trình sản xuất và bảo quản là cần thiết. Tuy nhiên, do hoạt tính sinh học và tác dụng phụ, cần kiểm soát nghiêm ngặt hàm lượng chất bảo quản trong thành phẩm. Phần lớn các chất bảo quản có tính axit, có tác dụng kìm khuẩn hơn là diệt khuẩn. Các loại axit bao gồm phenol, axit benzoic, axit boric, chlorocresol, 9-phenyl phenol, este alkyl của axit para hydroxybenzoic và axit sorbic, cũng như muối của chúng. Ngoài chlorobutanol và benzyl alcohol, beta-phenylethyl alcol cũng có thể được sử dụng làm chất bảo quản. Các tá dược bảo quản thường giảm tác dụng ở pH kiềm.

STT	Thành phần	Phân loại	Tên thương mại
1	Benzalkonium Chloride	–	Hyamine 3500, Pentonium, Zephiran
2	Butylparaben	–	CoSept B, Lexgard B, Nipabutyl, Tegosept B, Trisept B, Uniphen P-23, Unisept B.
3	Cetylpyridinium Chloride	–	Cepacol, Cepacol chloride, Cetamiun, Dobendan, Medilave, Pristacin, Pyrisept
4	Methylparaben	–	Aseptoform M, CoSept M, Nipagin
5	Phenoxyethanol	–	Arosol, Dowanol, Emeressence 1160, Phenoxen
6	Propylparaben	–	Aseptoform P, CoSept P, Nipagin P

5. Chất gây treo:

Các tá dược được dùng nhằm điều chỉnh độ nhớt nhằm giảm thiểu kết tụ của các hạt hoạt chất, thường quan trọng trong dạng hỗn dịch. Việc chọn chất gây treo cần lưu ý đến đặc tính lưu biến, khả năng gây treo, độ ổn định trong các pH khác nhau, khả năng tương thích hóa học với hoạt chất và thời gian hydrat hóa. Ngoài các polyme được tổng hợp (như carbomers, polyvinyl pyrrolidone, polyvinyl alcol và poloxamer). Thông thường, các chất gây treo thường kết hợp với nhau để điều chỉnh thể chất phù hợp.

STT	Thành phần	Phân loại	Tên thương mại
1	Xanthan Gum	–	Grindsted, Keldent, Keltrol, Rhodigel, Xantural
2	Hypromellose	E6, E5, E15, E4M, F50, K100,K4M, K100M,	Benecel, Methocel, Pharmacoat, Metolose, Tylopur
3	Carbomer	934, 940, 941, 1342, Copolymer, Interpolymer	Acrypol, Acritamer, Carbopol, Carbomer
4	Carboxymethylcellulose Sodium	0305, 2785, 3085	Akucell, Aqualon CMC, Aquasorb,
5	Hydroxyethyl Cellulose	WP-02, WP-09, WP-300, QP-4400, QP-52000, QP-100M	Cellosize, Natrosol, Tylose H, Tylose PHA.