Tá dược thường dùng trong các dạng bào chế rắn

T6 Th5 2024

Các dạng bào chế rắn dùng đường uống (Oral solid dosage forms) thường dùng để chỉ những dược phẩm dạng rắn sử dụng qua đường tiêu hoá, cho phép hấp thu hoạt chất một cách có hệ thống vào cơ thể và di chuyển đến những cơ quan đích và phát huy hiệu quả điều trị. Một số dạng bào chế thường gặp trong sản xuất thuốc dạng rắn:

–  Viên nén (Tablets):

      • Viên phóng thích tức thời (Immediate release tablets)
      • Viên phóng thích chậm (Delayed release tablets)
      • Viên phóng thích kéo dài (Extended release tablets)
      • Viên nén đặt biệt: Viên nén phân tán trong nước, viên nén phân tán trong miệng, viên nhai, viên sủi, viên ngậm, viên đặt dưới lưỡi, viên nén pha hỗn dịch, viên nén cấy dưới da…

–  Viên nang cứng hoặc mềm (Hard/Soft Capsules)

–  Bột/Hạt (Powders/Granules)

Nhằm mục đích đảm bảo các tính chất mong muốn của dạng bào chế, đặc tính phóng thích dược chất, duy trì chất lượng thuốc trong suốt hạn dùng,…vai trò của tá dược trong công thức đóng góp rất quan trọng. Các nhóm tá dược thường dùng trong bào chế thuốc rắn là:

1.  Tá dược độn (Diluent): có vai trò chủ yếu là đảm bảo đủ khối lượng cho mỗi đơn vị phân liều (viên/gói/chai…), nên tỷ lệ sử dụng trong công thức có thể khá lớn (chiếm từ 5 – 90%). Bên cạnh đó, tá dược độn có thể giữ vai trò quan trọng dùng để điều chỉnh các tính chất mong muốn của dạng bào chế (tính trơn chảy, tính chịu nén, tính rã, tính ổn định…). Một số tá dược độn thường dùng:

STT

Tên tá dược Phân loại

Tên thương mại

1

Mannitol Powder và Granules

Pearlitol

2

Microcrystalline cellulose (MCC) 101, 102, 105…

Avicel, Comprecel…..

3

Lactose anhydrous Powder và Granules

Supertab, Duralac H

4

Lactose monohydrat Powder và Granules

Flowlac, Supertab

5

Dibasic Calcium Phosphate Anhydrous Powder và Granules

Emcompress anhydrous, A-TAB,

6

Dibasic Calcium Phosphate Dihydrat Powder và Granules

Emcompress, Di-Tab…

2.  Tá dược dính: có vai trò kết dính các tiểu phân trong quá trình tạo hạt ướt hoặc tạo hạt khô, tăng khả năng chịu nén của khối cốm. Tá dược dính được sử dụng dưới 2 dạng là tá dược dính ướt và tá dược dính khô. Một số loại tá dược dính thường dùng:

STT

Tên tá dược Phân loại

Tên thương mại

1

Tinh bột (Starch) Tinh bột mì, tinh bột bắp, Tinh bột sắn…

Wheat starch, Maize Starch, Tapioca Starch.

2

Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) 2910, 2208, 2906

Hypromellose, Pharmacoat, Metolose, Methocel.

3

Polyvinyl pyrrolidone (PVP) Povidon K25, Povidon K30, Povidon K90,

Kollidon, Plasdone, Polyvidone

4

Hydroxypropyl cellulose (HPC) Grade L, SL, SSL…

Klucel, Nisso HPC

5

Gelatin

Instagel, Kolatin…

6

Acacia gum

Gum arabic, Acacia gum

3.  Tá dược rã: có vai trò thấm hút môi trường nước, trương nở và phá vỡ các liên kết giữa các tiểu phân trong viên nén khi tiếp xúc với môi trường hoà tan, khởi đầu cho quá trình phóng thích dược chất. Một số loại tá dược rã thường dùng:

STT

Tên tá dược Phân loại

Tên thương mại

1

Sodium starch glycolate Type A, B và C

Primojel, Explotab, Starch carboxymethyl ether

2

Crospovidon Kollidon CL, Kollidon CL-M, Polyplasdone XL, Polyplasdone XL 10…

Polyplasdone, Kollidon, PVPP.

3

Sodium croscarmellose

Ac-Di-Sol, Primellose, Explocel

4.  Tá dược trơn: gồm 2 nhóm:

4.1.  Tá dược trơn bóng (Lubricant): có vai trò giảm ma sát giữa nguyên liệu và bề mặt tiếp xúc (nồi bao, cối, chày…), thường gọi là “ma sát ngoại”. Một số loại tá dược trơn bóng thường dùng:

STT

Tên tá dược Phân loại

Tên thương mại

1

Magnesium stearate

Dibasic magnesium stearate; magnesium distearate

2 Polyethylene glycol PEG 6000

Macrogol

3

Natri lauryl sulphate Fine, Coarse

Kolliphor

4 Acid stearic Fine, Coarse

Edenor; Emersol; Extra AS

5

Sodium stearyl fumarat

Pruv

4.2.  Tá dược trơn chảy (Glidant): có vài trò giảm ma sát giữa các hạt, cải thiện khả năng trơn chảy của khối bột, thường gọi là “ma sát nội”. Một số loại tá dược trơn chảy thường dùng:

STT

Tên tá dược Phân loại

Tên thương mại

1

Talc Magsil Star; Altalc..

2

Colloidal silicon dioxide Aerosil, Cab-O-Sil…

5.  Tá dược chức năng khác:

Trong các dạng bào chế này, một số tá dược chức năng khác được sử dụng như:

    • Tá dược trợ tan: thường là chất diện hoạt (Sodium lauryl sulphate, Tween 80, Cremophor…), tác nhân tạo phức (potassium polacrilin, cyclodextrins..)…
    • Tá dược điều chỉnh pH: gồm tá dược tạo môi trường kiềm (Sodium bicarbonat, Sodium carbonat, Calci carbonat…) và tá dược tạo môi trường acid (acid fumaric, acid citric, tartaric..). Các tá dược này có thể cải thiện độ hoà tan, cải thiện độ ổn định, điều chỉnh phóng thích dược chất…
    • Tá dược hấp phụ: các tá dược này đóng vai trò là giá mang (carrier) cho các thành phần chất lỏng trong công thức. Một số tá dược hấp phụ thường dùng: Kaolin, Magnesium oxide, Magnesium carbonate, Florite, Syloid 244FP,…
    • Tá dược tạo vị ngọt: các chất làm ngọt như sucrose, mannitol, maltodextrin. sucralose, acesulfame kali…có thể sử dụng để cải thiện vị cho một số dạng bào chế đặc biệt như viên sủi, viên ODT, viên ngậm…
    • Tá dược tạo mùi, màu: giúp cải thiện cảm quan của các sản phẩm và tạo cảm giác dễ chịu khi sử dụng.
    • Tá dược chống oxi hoá:
error: Content is protected !!
DMCA.com Protection Status