Tá dược cho dạng bào chế bán rắn

TỔNG QUAN VỀ TÁ DƯỢC CHO DẠNG BÀO CHẾ BÁN RẮN: KEM, THUỐC MỠ, GEL

Lựa chọn tá dược, thứ tự phối hợp và phương pháp phối hợp các tá dược đóng vai trò quan trọng trong bào chế các dạng bào chế bán rắn (kem, gel, thuốc mỡ).

    1. Tá dược thân dầu: thường được sử dụng trong kem hoặc thuốc mỡ, để điều chỉnh thể chất, tăng độ chảy, độ cứng của sản phẩm và có thể đóng vai trò là chất nền, pha dầu hay làm chất nhũ hóa. Các tá dược thân dầu thường sử dụng như: lanolin, paraffin, macrogol, acid stearic, cetyl alcol, dầu thầu dầu hydrogen hóa, sáp ong trắng/vàng, các silicon,…Tá dược thân dầu góp phần tăng tính thấm của hoạt chất qua da, tuy nhiên, tỉ lệ pha dầu lớn có thể gây khó chịu khi bôi.
    2. Tá dược tạo gel: được phân loại thành hydrogel và organogel dựa trên tính chất của chất tạo gel trong hệ phân tán. Hydrogel (tá dược tạo gel với nước) gồm các gôm tự nhiên và tổng hợp như tragacanth, natri alginate, các dẫn chất của cellulose (MC,HPMC, CMC). Độ bền của cấu trúc gel dựa trên lượng chất tạo gel, pH sản phẩm và nhiệt độ tạo gel. Ví dụ: gelatin tạo thành gel ở 30°C, Methylcellulose tạo gel ở nhiệt độ trên 50°C, carbomer tạo gel ở pH kiềm,… Organogel (tá dược tạo gel thân dầu) thường tồn tại dạng sáp ở nhiệt độ phòng, giúp làm tăng độ nhớt của hệ phân tán. Bao gồm ; glycerol monoleate, glycerol monopalmito stearate, glycerol monolinoleate…
    3. Tá dược nhũ hóa: Tùy thuộc kiểu nhũ tương của sản phẩm và tính chất của dược chất mà lựa chọn chất nhũ hóa phù hợp. Các chất nhũ hóa thường dùng như: lanolin, sáp ong, các alcol béo, các ester của mono acid béo cao với PEG, hỗn hợp của Tween với Span,…. Các tá dược này có thể chất mềm mại, dịu với da, không bị khô cứng và ít bị hỏng do vi khuẩn.
    4. Chất giữ ẩm hoặc các dung môi và chất làm tăng độ thấm như: sorbitol, glycerin, propylen glycol.
    5. Chất bảo quản và chất chống oxi hóa: là cần thiết để ngăn chặn sự phát triển của vi sinh vật khi có mặt của nước trong chế phẩm, ngăn chặn sự oxy hóa của hoạt chất và tá dược ở dạng bào chế bán rắn. Các chất thường dùng như: các paraben, acid benzoic, natri sulfite, BHA, BHT,…

Tài liẹu tham khảo:

  1. Mahalingam, Ravichandran, Xiaoling Li, and Bhaskara R. Jasti. “Semisolid dosages: ointments, creams, and gels.” Pharm. Manuf. Handb 1 (2008): 267-312.
  2. Kar, Mousumi, et al. “Current developments in excipient science: implication of quantitative selection of each excipient in product development.” Basic fundamentals of drug delivery. Academic Press, 2019. 29-83
  3. AN OVERVIEW OF EXCIPIENTS USED IN SEMISOLID PREPARATION: 1f1551917c360bcd213266ea769aaee8.pdf (wjpr.s3.ap-south-1.amazonaws.com)
  4. Sách bào chế 2.

 

error: Content is protected !!