Polyethylene glycol (PEG)
Mục lục
Thông tin chung
Tên tá dược |
Polyethylene glycol |
Tên (dược điển) |
BP: Macrogols JP: Macrogol 400, 1500, 4000, 6000, 20000 EP: Macrogols USP-NF: Polyethylene Glycol |
Cấu trúc | ![]() |
CTPT |
H(OCH2CH2)mOH hoặc C2nH4n+2On+1 |
KLPT |
Phụ thuộc vào độ dài mạch C (44.05n+18.02) |
Ứng dụng |
Chất nhũ hóa hoặc chất làm ướt và tá dược trơn (được sử dụng trong các chế phẩm mỹ phẩm và dược phẩm) |
Tính chất lý hóa chung
Tên tá dược | |
Mô tả |
– Polyethylene glycol là một polyether với monomer là ethylene oxide. – Phụ thuộc vào độ dài mạch C, PEG gồm: + PEG lỏng: PEG 200-600 + PEG rắn: PEG 1000 trở lên * Dạng lỏng: – Chất lỏng nhớt trong, không màu hoặc hơi ngả vàng. – Mùi nhẹ nhưng đặc trưng và vị đắng, hơi khét. – PEG 600 có thể xuất hiện ở dạng rắn. – Rất hút ẩm, mặc dù độ hút ẩm giảm khi trọng lượng phân tử tăng lên. – Tan trong nước, acetone, alcohols, benzene, glycerin và glycols. * Dạng rắn: – Màu trắng hoặc trắng nhạt và có độ đặc từ bột nhão đến vảy sáp. – Mùi ngọt ngào, thoang thoảng. – PEG 6000 trở lên có sẵn dưới dạng bột nghiền chảy tự do. – PEG 4000 trở lên không hút ẩm. – Tan trong nước, acetone, dichloromethane, ethanol (95%), and methanol; tan ít trong hydrocacbon béo và ether; không tan trong chất béo, dầu cố định và dầu khoáng. * Tất cả các loại Polyethylene glycol đều có thể hòa tan theo mọi tỷ lệ với các Polyethylene glycol khác (sau khi nấu chảy, nếu cần). Dung dịch nước của PEG có khối lượng phân tử cao hơn có thể tạo thành gel. |
Tính chất hóa học |
– Hai nhóm hydroxyl đầu cuối => có thể xảy ra ester hóa hoặc ether hóa. – Sự hiện diện của các tạp chất peroxide => bị oxy hóa. |
Độ ổn định, tương kỵ | * Độ ổn định:
– Polyethylene glycol ổn định hóa học trong không khí và trong dung dịch. – Polyethylene glycol không hỗ trợ sự phát triển của vi sinh vật và không bị ôi thiu. – Polyetylen glycol và dung dịch nước polyetylen glycol có thể được khử trùng bằng cách hấp, lọc hoặc chiếu xạ gamma. – Quá trình oxy hóa có thể xảy ra nếu polyetylen glycol được tiếp xúc trong thời gian dài với nhiệt độ trên 50℃. – Nhiễm sắt có thể dẫn đến đổi màu Polyetylen glycol. – Bảo quản trong hộp đậy kín, ở nơi khô ráo, thoáng mát. Các thùng chứa bằng thép không gỉ, nhôm, thủy tinh hoặc thép có lót được ưu tiên để lưu trữ các Polyetylen glycol dạng lỏng. * Tương kỵ: – Không tương thích với một số chất tạo màu. – Làm giảm hoạt tính kháng khuẩn của một số loại kháng sinh (penicilin và bacitracin). – Làm giảm hiệu quả bảo quản của paraben (do liên kết với PEG). – Làm mềm và hóa lỏng trong hỗn hợp với phenol, tannic acid và salicylic acid. – Làm đổi màu sulfonamides and dithranol, kết tủa sorbitol. – Làm mềm hoặc hòa tan chất dẻo (polyethylene, phenolformaldehyde, polyvinyl chloride và màng cellulose-ester). – Di chuyển của từ lớp bao phim => tương tác với các thành phần cốt lõi |
Phân loại thương mại dạng đơn chất
Công nghệ sản xuất
PEG được tạo thành do phản ứng của ethylene oxide và nước dưới áp suất có mặt chất xúc tác.
Phân loại sản phẩm tổng quát
* Phân loại theo độ dài mạch C:
Nhóm |
Loại | Số đơn vị ethylene oxide |
Mv |
PEG lỏng |
PEG 200 |
4.2 |
190 – 210 |
PEG 300 |
6.4 |
285 – 315 |
|
PEG 400 |
8.7 |
380 – 420 | |
PEG 600 |
13.2 |
570 – 613 |
|
PEG rắn |
PEG 1000 |
22.3 |
950 – 1050 |
PEG1500 |
28.0 – 36.0 |
1300 – 1600 |
|
PEG2000 |
40 – 50 |
1800 – 2200 |
|
PEG 3000 |
60 – 75 |
2700 – 3300 |
|
PEG 3350 |
75.7 |
3000 – 3700 |
|
PEG 4000 |
69 – 84 |
3000 – 4800 |
|
PEG 6000 |
– |
5400 – 7000 |
|
PEG 8000 |
181.4 |
7000 – 9000 |
|
PEG 10000 |
– |
9500 – 10500 |
|
PEG 13000 |
– |
~13000 |
|
PEG 20000 |
– |
~20000 |
* Phân loại theo NSX:
Tên thương mại |
Nhà sản xuất |
Sinopol |
|
Lipoxol |
|
Emprove® essential PEG |
|
Kollisolv |
|
Polyglykol |
|
Polikol |
|
PEG |
|
CarbowaxTM |
Kinh nghiệm sử dụng và tài liệu nghiên cứu trung lập
* Tài liệu nhà sản xuất:
NA
* Tài liệu nghiên cứu trung lập: [1]
Polyethylene glycol được sử dụng rộng rãi trong nhiều công thức dược phẩm: parenteral (tiêm), topical (dùng ngoài), ophthalmic (tra mắt), oral (uống), rectal (đặt trực tràng).
– Parenteral:
-
- Sử dụng PEG 300 và PEG 400, nồng độ lên đến khoảng 30% v/v
– Topical:
-
- Bền, ưa nước, không gây hại cho da, dễ dàng loại bỏ khỏi da bằng cách rửa sạch
- PEGs rắn thường được sử dụng trong thuốc mỡ bôi ngoài da, sử dụng PEGs lỏng điều chỉnh độ đặc của hệ.
– Rectal:
-
- Hỗn hợp PEGs được sử dụng làm hệ nền thuốc đạn.
- Ưu điểm so với sử dụng hệ nền là chất béo:
- Tăng điểm nóng chảy của thuốc đạn => chịu được tiếp xúc với khí hậu ấm hơn
- Giải phóng thuốc không phụ thuộc vào điểm nóng chảy
- Ổn định vật lý khi lưu trữ tốt hơn
- Dễ trộn lẫn với dịch trực tràng
- Nhược điểm:
- Phản ứng hóa học nhiều hơn chất béo.
- Cần cẩn thận hơn trong quá trình xử lý để tránh các lỗ co lại không phù hợp trong thuốc đạn
- Tốc độ giải phóng thuốc tan trong nước giảm khi trọng lượng phân tử của PEG tăng lên
- Polyethylene glycol có xu hướng kích ứng màng nhầy nhiều hơn chất béo
– Liquid dosage forms:
-
- PEGs được sử dụng làm chất phân tán, điều chỉnh độ nhớt.
- Khi được sử dụng cùng với các chất nhũ hóa khác, Polyethylene glycol có thể hoạt động như chất ổn định nhũ tương
– Solid dosage forms:
-
- Tá dược trơn:
- PEG 6000 trở lên có thể được sử dụng làm tá dược trơn, đặc biệt cho các viên sủi.
- Hoạt động của tá dược trơn không tốt bằng magie stearate và có thể dính nếu vật liệu trở nên quá ấm trong quá trình nén.
- Cải thiện độ tan và độ hòa tan trong nước của các hợp chất kém tan bằng cách tạo phân tán rắn với PEGs.
- Thành phần màng bao phim:
Polyethylene glycol làm chất hóa dẻo kết hợp với polyme tạo màng => tránh vỡ màng bao
* Kinh nghiệm thực tế:
– Khi đánh giá nguồn Polyetylen glycol, một số chất tồn dư trong quá trình sản xuất Polyetylen glycol như dioxan, Formaldehyde, Ethylene oxide cần được xem xét vì có ảnh hưởng đến độ ổn định sản phẩm
– Trong công thức dùng Polyetylen glycol làm tá dược trơn bóng, vì Polyetylen glycol có nhiệt độ nóng chảy thấp, nên tránh trường hợp trộn Polyethylene glycol khi cốm có nhiệt độ cao (sau sấy).
– Polyetylen glycol ở thể lỏng hút ẩm cao, tính hút ẩm giảm khi tăng trọng lượng phân tử. PEG 4000 và PEG 6000 không hút ẩm.
Phân loại tá dược ở dạng phối hợp (theo tá dược phối hợp)
Phân loại sản phẩm tổng quát
TD phối hợp | Tên thương mại | Nhà sản xuất | Nhà phân phối tại VN | Đặc điểm khái quát
(Đặc trưng) |
Đặc tính kĩ thuật chi tiết
Tên thương mại | Loại | CNSX | D(50) (μm) | Tỉ trọng khối (g/cm3) | Moisture (%) | Hyperlink |
Kinh nghiệm sử dụng và tài liệu nghiên cứu trung lập.
* Tài liệu nhà sản xuất:
NA
* Tài liệu nghiên cứu trung lập:
NA
* Kinh nghiệm thực tế:
NA
TÀI LIỆU THAM KHẢO