Polyethylene glycol (PEG)

T6 Th1 2025

Thông tin chung

Tên tá dược

Polyethylene glycol

Tên (dược điển)

BP: Macrogols

JP: Macrogol 400, 1500, 4000, 6000, 20000

EP: Macrogols

USP-NF: Polyethylene Glycol

Cấu trúc
CTPT

H(OCH2CH2)mOH hoặc C2nH4n+2On+1

KLPT

Phụ thuộc vào độ dài mạch C (44.05n+18.02)

Ứng dụng

Chất nhũ hóa hoặc chất làm ướt và tá dược trơn (được sử dụng trong các chế phẩm mỹ phẩm và dược phẩm)

Tính chất lý hóa chung

Tên tá dược

Polyethylene glycol

Mô tả

– Polyethylene glycol là một polyether với monomer là ethylene oxide.

– Phụ thuộc vào độ dài mạch C, PEG gồm:

+ PEG lỏng: PEG 200-600

+ PEG rắn: PEG 1000 trở lên

* Dạng lỏng:

– Chất lỏng nhớt trong, không màu hoặc hơi ngả vàng.

– Mùi nhẹ nhưng đặc trưng và vị đắng, hơi khét.

– PEG 600 có thể xuất hiện ở dạng rắn.

– Rất hút ẩm, mặc dù độ hút ẩm giảm khi trọng lượng phân tử tăng lên.

– Tan trong nước, acetone, alcohols, benzene, glycerin và glycols.

* Dạng rắn:

– Màu trắng hoặc trắng nhạt và có độ đặc từ bột nhão đến vảy sáp.

– Mùi ngọt ngào, thoang thoảng.

– PEG 6000 trở lên có sẵn dưới dạng bột nghiền chảy tự do.

– PEG 4000 trở lên không hút ẩm.

– Tan trong nước, acetone, dichloromethane, ethanol (95%), and methanol; tan ít trong hydrocacbon béo và ether; không tan trong chất béo, dầu cố định và dầu khoáng.

* Tất cả các loại Polyethylene glycol đều có thể hòa tan theo mọi tỷ lệ với các Polyethylene glycol khác (sau khi nấu chảy, nếu cần). Dung dịch nước của PEG có khối lượng phân tử cao hơn có thể tạo thành gel.

Tính chất hóa học

– Hai nhóm hydroxyl đầu cuối => có thể xảy ra ester hóa hoặc ether hóa.

– Sự hiện diện của các tạp chất peroxide => bị oxy hóa.

Độ ổn định, tương kỵ * Độ ổn định:

– Polyethylene glycol ổn định hóa học trong không khí và trong dung dịch.

Polyethylene glycol không hỗ trợ sự phát triển của vi sinh vật và không bị ôi thiu.

– Polyetylen glycol và dung dịch nước polyetylen glycol có thể được khử trùng bằng cách hấp, lọc hoặc chiếu xạ gamma.

– Quá trình oxy hóa có thể xảy ra nếu polyetylen glycol được tiếp xúc trong thời gian dài với nhiệt độ trên 50℃.

– Nhiễm sắt có thể dẫn đến đổi màu Polyetylen glycol.

– Bảo quản trong hộp đậy kín, ở nơi khô ráo, thoáng mát. Các thùng chứa bằng thép không gỉ, nhôm, thủy tinh hoặc thép có lót được ưu tiên để lưu trữ các Polyetylen glycol dạng lỏng.

* Tương kỵ:

– Không tương thích với một số chất tạo màu.

– Làm giảm hoạt tính kháng khuẩn của một số loại kháng sinh (penicilin và bacitracin).

– Làm giảm hiệu quả bảo quản của paraben (do liên kết với PEG).

– Làm mềm và hóa lỏng trong hỗn hợp với phenol, tannic acid và salicylic acid.

– Làm đổi màu sulfonamides and dithranol, kết tủa sorbitol.

– Làm mềm hoặc hòa tan chất dẻo (polyethylene, phenolformaldehyde, polyvinyl chloride và màng cellulose-ester).

– Di chuyển của từ lớp bao phim => tương tác với các thành phần cốt lõi

Phân loại thương mại dạng đơn chất

Công nghệ sản xuất

PEG được tạo thành do phản ứng của ethylene oxide và nước dưới áp suất có mặt chất xúc tác.

Phân loại sản phẩm tổng quát

* Phân loại theo độ dài mạch C:

Nhóm

Loại Số đơn vị ethylene oxide

Mv

PEG lỏng

PEG 200

4.2

190 – 210

PEG 300

6.4

285 – 315

PEG 400

8.7

380 – 420

PEG 600

13.2

570 – 613

PEG rắn

PEG 1000

22.3

950 – 1050

PEG1500

28.0 – 36.0

1300 – 1600

PEG2000

40 – 50

1800 – 2200

PEG 3000

60 – 75

2700 – 3300

PEG 3350

75.7

3000 – 3700

PEG 4000

69 – 84

3000 – 4800

PEG 6000

5400 – 7000

PEG 8000

181.4

7000 – 9000

PEG 10000

9500 – 10500

PEG 13000

~13000

PEG 20000

~20000

* Phân loại theo NSX:

Tên thương mại

Nhà sản xuất

Sinopol

Sino-Japan Chemical (Taiwan)

Lipoxol

Sasol Germany GmbH (Germany)

Emprove® essential PEG

Merck KGaA (Germany)

Kollisolv

BASF SE (Germany)

Polyglykol

Clariant Produkte (Deutschland) GmbH (Germany)

Polikol

PCC Exol SA (Poland)

PEG

Ineos oxide (Bỉ)

CarbowaxTM

The Dow Chemical company (USA)

Kinh nghiệm sử dụng và tài liệu nghiên cứu trung lập

* Tài liệu nhà sản xuất:

NA

* Tài liệu nghiên cứu trung lập: [1]

Polyethylene glycol được sử dụng rộng rãi trong nhiều công thức dược phẩm: parenteral (tiêm), topical (dùng ngoài), ophthalmic (tra mắt), oral (uống), rectal (đặt trực tràng).

– Parenteral:

    • Sử dụng PEG 300 và PEG 400, nồng độ lên đến khoảng 30% v/v

– Topical:

    • Bền, ưa nước, không gây hại cho da, dễ dàng loại bỏ khỏi da bằng cách rửa sạch
    • PEGs rắn thường được sử dụng trong thuốc mỡ bôi ngoài da, sử dụng PEGs lỏng điều chỉnh độ đặc của hệ.

– Rectal:

    • Hỗn hợp PEGs được sử dụng làm hệ nền thuốc đạn.
    • Ưu điểm so với sử dụng hệ nền là chất béo:
    • Tăng điểm nóng chảy của thuốc đạn => chịu được tiếp xúc với khí hậu ấm hơn
    • Giải phóng thuốc không phụ thuộc vào điểm nóng chảy
    • Ổn định vật lý khi lưu trữ tốt hơn
    • Dễ trộn lẫn với dịch trực tràng
    • Nhược điểm:
    • Phản ứng hóa học nhiều hơn chất béo.
    • Cần cẩn thận hơn trong quá trình xử lý để tránh các lỗ co lại không phù hợp trong thuốc đạn
    • Tốc độ giải phóng thuốc tan trong nước giảm khi trọng lượng phân tử của PEG tăng lên
    • Polyethylene glycol có xu hướng kích ứng màng nhầy nhiều hơn chất béo

– Liquid dosage forms:

    • PEGs được sử dụng làm chất phân tán, điều chỉnh độ nhớt.
    • Khi được sử dụng cùng với các chất nhũ hóa khác, Polyethylene glycol có thể hoạt động như chất ổn định nhũ tương

– Solid dosage forms:

    • Tá dược trơn:
    • PEG 6000 trở lên có thể được sử dụng làm tá dược trơn, đặc biệt cho các viên sủi.
    • Hoạt động của tá dược trơn không tốt bằng magie stearate và có thể dính nếu vật liệu trở nên quá ấm trong quá trình nén.
    • Cải thiện độ tan và độ hòa tan trong nước của các hợp chất kém tan bằng cách tạo phân tán rắn với PEGs.
    • Thành phần màng bao phim:

Polyethylene glycol làm chất hóa dẻo kết hợp với polyme tạo màng => tránh vỡ màng bao

* Kinh nghiệm thực tế:

– Khi đánh giá nguồn Polyetylen glycol, một số chất tồn dư trong quá trình sản xuất Polyetylen glycol như dioxan, Formaldehyde, Ethylene oxide cần được xem xét vì có ảnh hưởng đến độ ổn định sản phẩm

– Trong công thức dùng Polyetylen glycol làm tá dược trơn bóng, vì Polyetylen glycol có nhiệt độ nóng chảy thấp, nên tránh trường hợp trộn Polyethylene glycol khi cốm có nhiệt độ cao (sau sấy).

– Polyetylen glycol ở thể lỏng hút ẩm cao, tính hút ẩm giảm khi tăng trọng lượng phân tử. PEG 4000 và PEG 6000 không hút ẩm.

Phân loại tá dược ở dạng phối hợp (theo tá dược phối hợp)

Phân loại sản phẩm tổng quát

TD phối hợp Tên thương mại Nhà sản xuất Nhà phân phối tại VN Đặc điểm khái quát

(Đặc trưng)

Đặc tính kĩ thuật chi tiết

Tên thương mại Loại CNSX D(50) (μm) Tỉ trọng khối (g/cm3) Moisture (%) Hyperlink

Kinh nghiệm sử dụng và tài liệu nghiên cứu trung lập.

* Tài liệu nhà sản xuất:

NA

* Tài liệu nghiên cứu trung lập:

NA

* Kinh nghiệm thực tế:

NA

TÀI LIỆU THAM KHẢO

[1] R. C. Rowe, P. J. Sheskey, and M. E. Quinn, Handbook of Pharmaceutical excipients. Pharmaceutical Press & American Pharmacists Association, 2009.

 

error: Content is protected !!
DMCA.com Protection Status