Meloxicam

T3 Th7 2022

1. Thông tin chung

Tên

hoạt chất

Meloxicam
Cấu trúc
CTPT C14H13N3O4S2
KLPT 351,4
Nhóm dược lý NSAID – ETC

2. Biệt dược gốc và các dạng bào chế trên thị trường

2.1. Đơn chất

STT Dạng bào chế Tên biệt dược
1 Viên nén Mobic
2 Viên nén phân tán Qmiiz-ODT
3 Viên nang cứng Vivlodex
4 Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch Anjeso
5 Hỗn dịch uống Mobic

2.2. Dạng phối hợp

STT Hoạt chất phối hợp Dạng bào chế Tên biệt dược
1 Bupivacaine Dung dịch tiêm

phóng thích kéo dài

Zynrelef

3. Tính chất lý hóa

(Chỉ dành cho tài khoản VIP)

Tên họat chất Meloxicam [1], [2]
Mô tả Bột màu vàng nhạt
Tính tan Thực tế không tan trong nước, tan tốt hơn trong môi trường acid hoặc base mạnh. Tan rất ít trong ethanol và methanol. Tan ít trong acetone. Tan trong dimethylformamide.
Độ tan trong nước Độ tan phụ thuộc vào pH:

    • pH ≤ 4: 0,05 – 0,09 mg/100 ml.
    • pH 7.4: 100 mg/100 ml.
    • pH 10: 231 mg/100 ml.
    • pH 13 (0.1 N NaOH): 2570 mg/ 100 ml.
BCS Class II
Nhiệt độ nóng chảy 256oC
Tính hút ẩm N/A
pKa 1,1 và 4,2
pH N/A
Tính chất hóa học Dung dịch meloxicam trong môi trường acid và base bị phân huỷ sinh các sản phẩm: 5-methylthiazol-2-ylamine (tạp B), 4-hydroxy-2-methyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxylic acid 1,1-dioxide và 5-(dioxide-1-sulfanylidene)-6-methylidenecyclohexan-1,3-diene.
Độ ổn định Dung dịch meloxicam ổn định ở nhiệt độ phòng.
Bảo quản Bảo quản trong nhiệt độ từ 15 đến 30oC trong bao bì kín.

4. Chuyên luận Dược Điển

Monograph Dược Điển
Meloxicam BP, USP, EP
Meloxicam Tablets BP, USP
Meloxicam Oral Suspension BP, USP
Meloxicam Injection BP

5. Nhà sản xuất API

    • Apex Healthcare Limited (Ấn Độ)
    • Zhejiang Excel Pharmaceutical Co. Ltd (Trung Quốc)
    • Ulkar Kimya Sanayii Ve Ticaret A.S (Thổ Nhĩ Kì)
    • Parth Overseas (Ấn Độ)
    • Technodrugs & Intermediates Pvt. Ltd (Ấn Độ)
    • AMSA – Anonima Materie Sintetiche & Affini S.P.A (Ý)

6. Kinh nghiệm đối với hoạt chất – tương ứng với từng dạng bào chế

6.1. Kinh nghiệm thực tế:

    • Những lưu ý khi xây dựng công thức:
      • Viên nén: Meloxicam không bền, dễ sinh tạp chất nên cần khảo sát các tá dược phù hợp (ưu tiên các tá dược trong thành phần thuốc gốc).

6.2. Tài liệu cho xây dựng công thức

    • Patent US 6869948 mô tả công thức bào chế viên nén và viên nang chứa meloxicam từ nhà sản xuất thuốc gốc Boehringer Ingelheim Pharma KG [3]
    • Patent US 8545879 B2 mô tả công thức bào chế viên nén ODT theo phương pháp đông khô (Freeze drying) [4]

Tài liệu tham khảo

[1] “Meloxicam | C14H13N3O4S2 – PubChem. (accessed Mar. 31, 2022).

[2] “TLC determination of meloxicam in tablets and after acidic and alkaline hydrolysis – PubMed.”  (accessed Apr. 09, 2022).

[3] “US6869948B1 – Meloxicam for oral administration – Google Patents.” (accessed May 04, 2022).

[4] “US8545879B2 – Fast disintegrating compositions of meloxicam – Google Patents.” (accessed May 04, 2022).

 

error: Content is protected !!