Lisdexamfetamine dimesylate

T5 Th5 2024

 

1. Thông tin chung

Tên hoạt chất

Lisdexamfetamine dimesylate

Cấu trúc Lisdexamfetamine dimesylate | C17H33N3O7S2 | ChemSpider
CTPT

C15H25N3O•(CH4O3S)2

KLPT

455,6 g/mol

Nhóm dược lý

Kích thích hệ thần kinh trung ương

2. Biệt dược gốc và các dạng bào chế trên thị trường

2.1. Đơn chất

STT

Dạng bào chế Tên biệt dược

1

Viên nang cứng, viên nén nhai Vyvanse (US), Elvanse (EU)
    • Dạng bào chế phổ biến tại Việt Nam: viên nang cứng, viên nén nhai.

2.2. Dạng phối hợp

    • Không có dạng phối hợp với hoạt chất khác

3. Tính chất lý hóa

(Chỉ dành cho tài khoản VIP)

Tên họat chất Lisdexamfetamine dimesylate
Mô tả [1] Dạng bột màu trắng đến gần trắng
Tính tan Tan tốt trong các dung môi hữu cơ phân cực
Độ tan trong nước [2] 792 mg/mL (25°C)
BCS Class[3] Chưa xác định, tuy nhiên dựa theo độ hòa tan và tính thấm thì hoạt chất phù hợp với BCS nhóm 3 (PAR Úc).

Chưa xác định, tuy nhiên dược chất có tính thấm cao.

Formulation dairy (BCS nhóm I)

Dạng đa hình
Nhiệt độ nóng chảy 120-122°C
Tính hút ẩm
Tính nhạy cảm với ánh sán[4] Nghiên cứu quang phân cho thấy Lisdexamfetamine giảm 62% sau chiếu sáng UV 48 tiếng.
PKa (dự đoán) 15,89 (acid mạnh)

10,21 (kiềm mạnh)

pH
Tính chất hóa học[5] [6] Nghiên cứu hoạt chất trong dạng bào chế viên nang cứng tại các điều kiện khắc nghiệt cho thấy hoạt chất dễ bị phân hủy trong môi trường có các tác nhân oxy hóa, nhạy cảm với ánh sáng, phân hủy trung bình trong môi trường acid, kiềm.

Cơ chế thủy phân hoạt chất trong môi trường acid, kiềm do sự “epimerization” tại carbon bất đối số 5

Độ ổn định
Bảo quản Bảo quản trong bao bì kín, tránh ánh sáng.

4. Chuyên luận Dược Điển

Chưa có trong chuyên luận dược điển.

5. Nhà sản xuất API

    • Veranova, Noramco, Alkem Laboratories (USA)
    • Chattem Chemicals, Inc (Ấn Độ)
    • Ind Swift Laboratories Limited (Ấn Độ)

6. Kinh nghiệm đối với hoạt chất – tương ứng với từng dạng bào chế

6.1. Kinh nghiệm thực tế

NA

6.2. Tài liệu cho xây dựng công thức

Patent US7659254B2: patent mô tả công thức và quy trình bào chế viên nang cứng chứa Lisdexamfetamine dimesylate bằng phương pháp trộn khô với hệ tá dược giống thuốc phát minh viên nang cứng Vyvanse gồm microcrystalline cellulose, croscarmellose sodium, magnesium stearate.

Tài liệu mô tả hệ tá dược viên nén nhai chứa Lisdexamfetamine dimesylate với tên thương mại Vyvanse chứa hệ tá dược microcrystalline cellulose, croscarmellose sodium, magnesium stearate, mannitol, sucralose, guar gum, hương dâu.

Tài liệu tham khảo

[1] “Vyvanse (lisdexamfetamine dimesylate) Capsules for ADHD and Binge Eating Disorder: Symptoms, Uses, Dosage, Side Effects, Interactions, Warnings.” https://www.rxlist.com/vyvanse-drug.htm (accessed Sep. 20, 2022).

[2] “Lisdexamfetamine | C15H25N3O – PubChem.” https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Lisdexamfetamine (accessed Sep. 20, 2022).

[3] “Elvanse capsule, hard ENG PAR_09001bee80cde265”.

[4] “Photodegradation kinetics of lisdexamfetamine dimesylate and structure elucidation of its degradation products by LC-ESI-QTOF | Scinapse.” https://www.scinapse.io/papers/2799338921 (accessed Sep. 20, 2022).

[5] G. Carlos, A. Magalhães, A. C. Isler, E. Comiran, and P. E. Fröehlich, “Assessment of lisdexamfetamine dimesylate stability and identification of its degradation product by NMR spectroscopy,” Drug Dev Ind Pharm, vol. 45, no. 1, pp. 139–146, Jan. 2019, doi: 10.1080/03639045.2018.1526185.

[6] G. Carlos, E. Comiran, M. H. de Oliveira, R. P. Limberger, A. M. Bergold, and P. E. Fröehlich, “Development, validation and comparison of two stability-indicating RP-LC methods using charged aerosol and UV detectors for analysis of lisdexamfetamine dimesylate in capsules,” Arabian Journal of Chemistry, vol. 9, pp. S1905–S1914, Nov. 2016, doi: 10.1016/J.ARABJC.2015.06.001.

 

 

error: Content is protected !!