Gabapentin

Danh mục: Hoạt chất, G

T3 Th7 2022

Mục lục

1. Thông tin chung

Dạng bào chế phổ biến tại Việt Nam: viên nang cứng và viên nén bao phim

Các dạng phối hợp với cannabidiol, trazodone hoặc ketoprofen lysine đều đang trong giai đoạn thử nghiệm lâm sàng, chưa được bán trên thị trường

(Chỉ dành cho tài khoản VIP)

	Gabapentin	Gabapentin enacarbil
Mô tả	Tinh thể màu trắng đến trắng ngà	Tinh thể màu trắng đến trắng ngà
Tính tan	Dễ tan trong nước, dung dịch acid và base	Rất khó tan trong nước
Độ tan (thực nghiệm)	N/A	Độ tan 0.5 mg/ml trong nước và 10.2 mg/ml trong đệm phosphat (pH 6.3)
BCS Class	III	II
Dạng đa hình	Có thể tồn tại ở dạng tinh thể form I, II, III, IV. Trong đó form II là ổn định nhất (dạng được thương mại hóa)	N/A
Nhiệt độ nóng chảy	162-166 ^oC	Khoảng 64 ^oC
Tính hút ẩm	Không đáng kể	Không đáng kể
pKa	pKa1 = 3.68 (carboxylic acid); pKa2 = 10.70 (amin) ở 25 °C	pKa 5.0
pH	6.5 – 8.0 (20 mg/ml trong nước)	N/A
Tính chất hóa học	Dược chất xảy ra quá trình đóng vòng nội phân tử tạo thành gabapentin lactam là một chất độc được quy định giới hạn (<0,5%) trong chuyên luận dược điển. Quá trình xảy ra một cách tự nhiên cả ở trạng thái rắn hay trong dung dịch và phụ thuộc vào pH, nhiệt độ	N/A
Độ ổn định	Dạng bào chế chứa Gabapentin thường khá ổn định. Hạn sử dụng thành phẩm từ 24-36 tháng.	N/A

- Zhejiang Chiral Medicine Chemicals Co.,Ltd (China)
- Vardhman Chemtech Limited (India)
- Divi’s Laboratories Limited (India)
- Supriya Lifescience Ltd (India)

Những lưu ý khi xây dựng công thức viên nang:
- Để giảm giảm quá trình sinh tạp của dược chất, nên sử dụng các tá dược có hàm lượng acid vô cô thấp (<20 ppm). Một số tá dược được cho là tương kỵ với Gabapentin bao gồm: tinh bột bắp biến tính, natri croscarmellose, ester của glycerol behenic acid, methacrylic acid co-polymers (types A and C), các chất trao đổi anion, titanium dioxide và silica gels như Aerosil 200. Lactose có thể phản ứng Maillard với Gabapentin
- Đối với quy trình trộn trực tiếp đóng nang với vít phân liều, dược chất gabapentin tương đối bết có thể dẫn đến không đồng đều khối lượng khi đóng nang, có thể sử dụng talc để làm tăng tỉ trọng khối bột, độ chảy và chống dính trong quá trình đóng nang
Những lưu ý khi xây dựng công thức viên nén bao phim: N/A
Những lưu ý khi xây dựng công thức dung dịch uống: N/A

In Re Gabapentin Patent Litigation, 395 F. Supp. 2d 140 (D.N.J. 2005) và tóm tắt sản phẩm Gabapentin Sandoz [8], [9]
- Mô tả thành phần hỗn hợp bột trong nang bao gồm: 74,07% gabapentin, 20% talc được dùng như là một chất giúp chảy tốt và chống dính, 5,93% Starch 1500 hoặc pregelatinized starch dùng như tá dược rã
- Mô tả thành phần cho viên nén bao phim gabapentin bao gồm: 70,9% gabapentin API; 4,4% povidone; 15,9% microcrystalline cellulose; 1,4% crospovidone; 2% talc; 2,9% hydrogenated vegetable oil; 2,5% Opadry® Y-1 7000H white; alcohol
Patent EP1715894A2 (2006) [10]
- Mô tả thành phần viên nang cứng gabapentin với hệ tá dược được cho là ít ảnh hưởng đến độ ổn định của dược chất như là microcrystallin cellulose; magnesium stearat và sodium lauryl sulphat