Ebastin

T3 Th7 2022

1. Thông tin chung

Tên dược chất

Thông số

Ebastin
Cấu trúc Ebastine - Wikipedia
Công thức phân tử C32H39NO2
KLPT 469,7
Nhóm tác dụng dược lý Thuốc kháng dị ứng – ETC

2. Biệt dược gốc và các dạng bào chế trên thị trường

2.1. Đơn chất

STT Dạng bào chế Tên biệt dược
1 Viên nén bao phim Ebastel, Kestin
2 Viên nén phân tán trong miệng Ebastel OD
3 Dung dịch uống Ebastel

Dạng bào chế phổ biến tại Việt Nam: viên nén bao phim, viên nén phân tán trong miệng

2.2. Dạng phối hợp:

STT Hoạt chất Dạng bào chế Tên biệt dược
1 Pseudoephedrine hydroclorid Viên nang cứng Rino-Ebastel

3. Tính chất lý hóa

(Chỉ dành cho tài khoản VIP)

Mô tả Bột tinh thể trắng hoặc gần như trắng
Tính tan Hầu như không tan trong nước, ít tan trong methanol, rất dễ tan trong methylen clorid
Độ tan (thực nghiệm) NA
BCS Class II
Nhiệt độ nóng chảy 84-87 oC
Tính hút ẩm Không hút ẩm
pKa pKa (Strongest Basic) 8,43
pH NA
Tính chất hóa học Ebastin có thể thuỷ phân trong môi trường acid cho ra tạp D (EP). Bênh cạnh đó, ebastine cũng có thể có phản ứng oxi hoá tại nhóm amin sinh ra ebastin N-oxid – tạp G (EP)
Độ ổn định Thành phẩm chứa ebastin ổn định với điều kiện pH phù hợp, tránh tiếp xúc với oxi và ánh sáng.

4. Chuyên luận Dược Điển

Monograph Dược Điển
Ebastin EP, BP, JP
Ebastin Tablets JP
Ebastine Orally Disintegrating Tablets JP

5. Nhà sản xuất API

    • Anek Prayog Pvt. Ltd (India)
    • Bal Pharma Limited (India)
    • Nactar Lifesciences Ltd (India)
    • R L Fine Chem Pvt. Ltd (India)

6. Kinh nghiệm đối với hoạt chất – tương ứng với từng dạng bào chế

6.1. Kinh nghiệm thực tế:

    • Những lưu ý khi xây dựng công thức siro:
    • Ebastin là một dược rất hầu như không tan trong nước nên để bào chế dạng lỏng thì việc quan trong là chọn dung môi phù hợp để hòa tan của nó. Bên cạnh đó, ở pH thấp thì độ tan của của ebastin sẽ tăng lên, nhưng lại dễ bị phân huỷ sinh ra tạp chất. Do đó việc chọn loại acid và khoảng pH phù hợp cũng ảnh hưởng quan trọng đến chất lượng sản phẩm.
    • Chọn màu hợp và hương hợp lý, cân nhắc tránh các hương có cấu tạo ester để hạn chế thuỷ phân sinh thêm các acid có thể ảnh hưởng sản phẩm

6.2. Tài liệu cho xây dựng công thức:

    • Patent WO2013081562A1 [7]:
    • Mô tả phương pháp bào chế viên nén chứa Ebastin bằng phương pháp xát hạt ướt và phương pháp dập trực tiếp.
    • Patent lựa chọn các tá dược và hoạt chất với phân bố kích thước phù hợp để cải thiện tính chất cơ lý và độ hòa tan cho viên.
    • Patent U.S 5602148 [8]:
    • Mô tả phương pháp bào chế dung dịch uống bằng polyethylene glycol là dẫn chất hoà tan, acid lactic là chất giúp ổn định hỗn hợp với pH 4,0 – 4,5
    • Patent EP 2589376 A1 [9]:
    • Mô tả phương pháp bào chế viên ODT bằng phương pháp xát hạt ướt, sử dụng chất diện hoạt có HLB > 20 thuộc nhóm Poloxamer

Tài liệu tham khảo

  1. “Ebastine | C32H39NO2 – PubChem.”  (accessed Jan. 24, 2022).
  2. E. Pharmacopoeia, “Ebastinum Econazolum,” Test, no. 1, pp. 1491–1492, 2005.
  3. J. P. Xvii, “Dydrogesterone Tablets Ebastine Ebastine Orally Disintegrating Tablets,” no. 2, pp. 845–846.
  4. “Ebastine: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online.”  (accessed Jan. 27, 2022).
  5. “Shodhganga@INFLIBNET: Forced Degradation Study Of Selective H1Antihistaminic Drugs In Bulk And Formulation.” (accessed Feb. 02, 2022)
  6. R. Rapolu et al., “A novel UV degradation product of Ebastine: Isolation and characterization using Q-TOF, NMR, IR and computational chemistry,” J. Pharm. Biomed. Anal., vol. 107, pp. 488–494, Mar. 2015, doi: 10.1016/J.JPBA.2015.01.039.
  7. “WO2013081562A1 – Oral formulations comprising ebastine – Google Patents.” (accessed Feb. 02, 2022).
  8. “U.S. Patent: 5602148 – Liquid compositions based on derivatives of 1,4 substituted piperidine – February 11, 1997.”(accessed Feb. 02, 2022).
  9. “EP 2589376 A1 – Oral disintegrating composition of anti-histamine agents.” 
error: Content is protected !!