Dapagliflozin propanediol monohydrate

T5 Th5 2024

 

1. Thông tin chung

Tên hoạt chất

Dapagliflozin propanediol monohydrate

Cấu trúc
CTPT

C21H25ClO6 •C3H8O2 •H2O

KLPT

502,98

Nhóm dược lý

Ức chế kênh SGLT2

2. Biệt dược gốc và các dạng bào chế trên thị trường

2.1. Đơn chất

STT

Dạng bào chế Tên biệt dược

1

Viên nén bao phim Forxiga
    • Dạng bào chế phổ biến tại Việt Nam: viên nén bao phim.

2.2. Dạng phối hợp

STT

Hoạt chất phối hợp Dạng bào chế Tên biệt dược

1

Metformin hydrochlorid Viên nén bao phim phóng thích kéo dài Xigduo XR

2

Saxagliptin hydrochloride Viên nén bao phim phóng thích kéo dài QTERN

3

Saxagliptin, Metformin hydrochloride (ngưng sản xuất) Viên nén bao phim phóng thích kéo dài QTERNMET XR

3. Tính chất lý hóa

Tên họat chất Dapagliflozin propanediol monohydrate
Mô tả Có dạng bột kết tinh màu trắng đến gần trắng[1]
Tính tan Tan tốt trong các dung môi hữu cơ phân cực[1]
Độ tan trong nước 1,6 mg/mL (24°C)[1]
BCS Class III[1]
Dạng đa hình Chỉ có một dạng thù hình duy nhất SC-3[1]
Nhiệt độ nóng chảy 65°C [2]
Tính hút ẩm Không hút ẩm [3]
Tính nhạy cảm với ánh sáng Bền sáng [1]
pKa 12,57 (acid mạnh)

-3 (kiềm mạnh)[2]

pH
Tính chất hóa học Nghiên cứu ở các điều kiện khắc nghiệt cho thấy hoạt chất dễ bị phân hủy trong môi trường acid, kiềm, oxy hóa và nhiệt[4]
Độ ổn định Dược chất có thể chuyển trạng thái từ tinh thể sang vô định hình khi tiếp xúc với nhiệt độ cao[1]

Nghiên cứu độ ổn định của viên nén bao phim ở các điều kiện khắc nghiệt theo ICH chứa Dapagliflozin cho thấy hoạt chất phân hủy nhiều trong môi trường acid[5]

Bảo quản Bảo quản trong bao bì kín, tránh ánh sáng

4. Chuyên luận Dược Điển

Chưa có chuyên luận trong dược điển

5. Nhà sản xuất API

  • ZCL chemicals limited (Ấn Độ)
  • Piramal Pharma Limited (Ấn Độ)
  • Piramal Enterprises Limited (Ấn Độ)
  • MSN Laboratories Private Limited (Ấn Độ)

6. Kinh nghiệm đối với hoạt chất – tương ứng với từng dạng bào chế

(Chỉ dành cho tài khoản VIP)

6.1. Kinh nghiệm thực tế

NA

6.2. Tài liệu cho xây dựng công thức

Patent US 9198925 B2: Patent mô tả phương pháp bào viên nén phóng thích tức thời chứa dapagliflozin sử dụng phương pháp xát hạt khô, bao phim bằng hệ bao phim Opadry. Hệ tá dược sử dụng tương tự như hệ tá dược thuốc gốc Forxiga.

Patent CA2918570A1: Patent mô tả phương pháp bào viên nén phóng thích tức thời chứa dapagliflozin sử dụng phương pháp phun sấy tạo hạt, cải thiện độ hòa tan hoạt chất bằng phương pháo tạo hệ phân tán rắn.

Patent US 11020412 B2: Patent mô tả phương pháp bào viên nén phóng thích tức thời chứa dapagliflozin ở dạng vô định hình bằng ba phương pháp: xát hạt ướt, xát hạt khô và dập trực tiếp. Sản phẩm đạt tương đương sinh học với thuốc phát minh Forxiga.

WO2015128853A1, WO 2017/208136 A1: Một số patent khác gồm mô tả phương pháp bào viên nén phóng thích tức thời chứa dapagliflozin

Patent EP 2498758 B1: Patent mô tả phương pháp bào chế viên nén bao phim hai lớp phóng thích kéo dài chứa Dapagliflozin và Metformin hydrochlorid.

Patent WO2017114227A1: Patent mô tả phương pháp bào chế viên nén bao phim phóng thích kéo dài chứa Dapagliflozin và Metformin hydrochlorid.

Patent WO2016059378A1: Patent mô tả phương pháp bào chế viên nén bao phim phóng thích kéo dài chứa Dapagliflozin và Saxagliptin.

Tài liệu tham khảo

[1] E. Medicines Agency, “Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP) Assessment report Forxiga dapagliflozin”, Accessed: Sep. 09, 2022. [Online]. Available: www.ema.europa.eu

[2] “Dapagliflozin: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online.” https://go.drugbank.com/drugs/DB06292 (accessed Sep. 09, 2022).

[3] T. Goods Administration, “AusPAR Attachment 1: Product Information for Qtern AstraZeneca”.

[4] “Development and validation of dapagliflozin by reversed-phase high-performance liquid chromatography method and it’s forced degradation studies.” https://www.researchgate.net/publication/320803144_Development_and_validation_of_dapagliflozin_by_reversed-phase_high-performance_liquid_chromatography_method_and_it’s_forced_degradation_studies (accessed Sep. 10, 2022).

[5] V. v Yavantika, P. Patani, D. Patel, M. Pharm, th Sem, and S. Manager, “‘DEVELOPMENT AND VALIDATION OF STABILITY INDICATING ESTIMATION METHOD OF DAPAGLIFLOZIN IN IT’S TABLET DOSAGE FORM,’” IJRAR-International Journal of Research and Analytical Reviews, vol. 6, Accessed: Sep. 10, 2022. [Online]. Available: http://ijrar.com/

 

 

 

error: Content is protected !!