Cefuroxime axetil
Mục lục
1. Thông tin chung [1]
| Tên hoạt chất |
Cefuroxime axetil |
| Cấu trúc |  |
| CTPT |
C20H22N4O10S |
| KLPT |
510.48 g/mol |
| Nhóm dược lý |
Kháng sinh cephalosporin thế hệ 2 |
2. Biệt dược gốc và các dạng bào chế trên thị trường
2.1. Đơn chất
| STT | Dạng bào chế | Tên biệt dược |
| 1 | Viên nén bao phim | Ceftin 250mg, 500mg |
| 2 | Viên nén | Ceftin-Tab 500mg |
| 3 | Bột pha hỗn dịch | Ceftin 250mg/5ml |
| 4 | Tiêm | Cefuroxime và Dextrose |
2.2. Dạng phối hợp
| STT | Hoạt chất phối hợp | Dạng bào chế | Tên biệt dược |
| 1 | Clavulanic acid | Viên nén bao phim | Bigcef 250/125 |
| 2 | Lidocaine hydrochloride | Thuốc tiêm, bột pha dung dịch | Multisef 250 mg |
3. Tính chất lý hóa [2]
(Chỉ dành cho tài khoản VIP)
| Tên họat chất | Cefuroxime axetil |
| Mô tả | Bột tinh thể màu hơi trắng đến trắng ngà. |
| Tính tan | Tan trong acetone, ethyl acetate and methanol, ít tan trong ethanol (96%). |
| Độ tan trong nước | Không tan trong nước |
| BCS Class | – |
| Nhiệt độ nóng chảy | 94 – 96 °C |
| Tính hút ẩm | Hút ẩm nhẹ |
| pKa | 10,92 |
| pH | N/A |
| Tính chất hóa học | – |
| Độ ổn định | Cefuroxime axetil bị thuỷ phân bởi enzyme esterase không đặc hiệu ở niêm mạc ruột và trong máu để tạo thành Cefuroxime, hợp chất axetil chuyển hoá thành acetaldehyde và acetic acid.
Dạng amorphous được dùng trong bào chế do bền hơn, tan tốt hơn và SKD tốt hơn dạng tinh thể. Trong điều kiện độ ẩm cao, Cefuroxime axetil vô định hình là phản ứng thuận – nghịch tự xúc tác bật nhất. Cefuroxime axetil dạng tinh thể là phản ứng tự xúc tác bậc nhất không thuận nghịch |
| Bảo quản | Bảo quản ở nhiệt độ phòng, trong bao bì kín, tránh ánh sáng. |
4. Chuyên luận Dược Điển
| Monograph | Dược Điển |
| Cefuroxime Axetil | USP, JP, BP, EP, IP |
| Cefuroxime Axetil Tablets | USP, BP, IP |
| Cefuroxime Axetil Oral Suspension | USP, BP |
| Cefuroxime Axetil Eye Drops | BP |
| Cefuroxime Injection | USP, BP |
5. Nhà sản xuất API
- Nectar Lifesciences Ltd. (Ấn Độ).
- Covalent Laboratories Private Limited (Ấn Độ)
- Qilu Antibiotics Pharmaceutical Co., Ltd (Ấn Độ)
- Sun Pharmaceutical Industries Limited (Ấn Độ)
6. Kinh nghiệm đối với hoạt chất – tương ứng với từng dạng bào chế
6.1. Kinh nghiệm thực tế:
– Nguyên liệu Cefuroxime dạng bột mịn, tỷ trọng thấp, tính trơn chảy và tính chịu nén kém nên cần quá trình tạo hạt khô để cải thiện tính trơn chảy. Nếu tạo hạt khô bằng cách dập tạo hạt thì cần khảo sát tá dược trơn để tránh hiện tượng dính chày. Tốt nhất nên dập tạo hạt trên thiết bị có hỗ trợ quá trình chảy cốm (force feeder).
– Quá trình bao phim có thể ảnh hưởng đến độ hoà tan của dược chất nên cần khảo sát các thông số.
6.2. Tài liệu cho xây dựng công thức
- Patent EP0223365A2: Công thức khắc phục nhược điểm về giảm sinh khả dụng cefuroxime axetil của viên nén bao phim thông thường bằng cách kiểm soát thời gian vỡ của lớp bao phim và sử dụng một viên nhân tan rã ngay sau khi lớp màng phủ vỡ.
- Patent CN1637001A, EP1619198A1: Quá trình điều chế cefuroxim axetil vô định hình.
- Patent EP1708683A1: Cefuroxim axetil dạng hạt và quy trình điều chế.
- Patent US6,727,243 B1: Chế phẩm chứa Cefuroxime Axetil
7. Thuốc gốc tham khảo
Tài liệu tham khảo
- https://go.drugbank.com/drugs/DB01112
- https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/6321416
- https://worldwide.espacenet.com/patent/search?q=cefuroxim%20axetil
- https://patentscope.wipo.int/search/en/result.jsf?_vid=P10-LX4AA1-02141
- https://www.freepatentsonline.com/result.html?sort=relevance&srch=top&query_txt=cefuroxim+axetil&submit=&patents_us=on
- https://dichvucong.dav.gov.vn/congbonguyenlieu
