Carbomer

T6 Th5 2024

1.Thông tin chung

Tên tá dược Carbomer
Tên (dược điển) BP: Carbomers
PhEur: Carbomers
USP-NF: Carbomers
Cấu trúc
CTPT (C3H402)n
KLPT 7 x 105 – 4 x 109
Ứng dụng Tá dược tạo thể chất, nhũ hóa, gây treo trong các sản phẩm bán rắn. Tá dược kiểm soát phóng thích hay tá dược dính trong viên nén.

2.Tính chất lý hóa chung

Tên tá dược Carbomer
Mô tả Dạng bột màu trắng, có tính acid, hút ẩm với mùi nhẹ đặc trưng.
Tính chất hóa học
  • Carbomer trương nở trong nước và glycerin. Carbomer phân tán trong nước tạo thành hệ phân tán keo có tính acid, sau khi trung hòa tạo thành thể chất gel.
  • Tạp chất trong carbomer gồm dung môi tồn dư, các monomer (acid acrylic) chưa phản ứng, acid acetic, acid proprionic, vết kim loại nặng [1].
pH 2.5-4.0 cho dạng phân tán trong nước (0,2%)
Độ ổn định, tương kỵ
  • Carbomer bị đổi màu do resorcinol, tương kỵ với các phenol, polymer cationic, acid mạnh và các chất điện ly.
  • Carbomer tương đối ổn định với nhiệt, có thể đun nóng ở nhiệt độ thấp hơn 104 oC trong 2 giờ. Tuy nhiên kéo dài tiếp xúc với nhiệt làm đổi màu, giảm độ ổn định. Gel thân nước carbomer có thể hấp bằng nồi autoclave mà không ảnh hưởng đến độ nhớt hay pH.
  • Carbomer có thể giảm độ nhớt khi biết xúc với ánh sáng do quá trình oxy hóa [2].

3.Phân loại tá dược dạng đơn chất

3.1 Phân loại sản phẩm tổng quát

Nhóm sản phẩm Tên thương mại Nhà sản xuất Nhà phân phối tại VN

Đặc điểm khái quát (Đặc trưng)

Carbomer Carbomer 940 Cisme (Italia) Khang Ngọc [3] Ổn định ở pH trung tính, hàm lượng sử dụng 0,1-0,5% trong sản phẩm
Carbomer 340 Tinci (Trung Quốc)
Carbopol EZ40 Lubrizol – Bỉ
Acrypol 940 Corel Pharma Nguyễn Quân [4] Tạo sản phẩm bán rắn có nhiều độ nhớt và tính chảy khác nhau. Dùng làm chất gây treo hay ổn định hỗn dịch
Acrypol 980
Acrypol 934
Carbomer 974P Lubrizol Brenntag

3.2 Đặc tính kĩ thuật chi tiết

3.2.1 Mô tả sơ bộ công nghệ sản xuất.

Carbomer là polymer của các acid acrylic, phân tử lượng cao. Các acid acrylic liên kết chéo với allyl sucrose hay allyl pentaerythritol. Trước đây, dung môi dùng trong quá trinh polymer hóa là benzene. Tuy nhiên, một số sản phẩm thương mại carbomer hiện nay sử dụng ethyl acetate hay cyclohexane-ethyl acetate.

3.2.2 Phân loại theo NXS

Lubrizol [5]

Một số dòng carbomer được cung cấp bởi Lubrizol gồm Carbopol 71G, 917P, 974P, 980, 981, 5984, ETD 2020, Ultrez 10,TR-1,TR-2. Dựa vào cấu trúc polymer, carbomer được chia thành 3 loại:

STT Phân loại Định nghĩa Carbomer
1 Carbopol homopolymer Acid acrylic liên kết chéo với allyl sucrose hay allyl pentaerythritol 71G NF, 971P NF, 974P NF, 980 NF, 981 NF, 5984 EP, 934 NF, 934P NF, 940 NF, 941 NF
2 Carbopol copolymer Acid acrylic và C10-C30 alkyl acrylate liên kết chéo với allyl pentaerythritol 1342 NF
3 Carbopol interpolymer Là các carbomer homopolymer hay copolymer, bao gồm cả các copolymer của PEG và các chuốc alkyl acid ester mạch dài ETD 2020 NF, Ultrez 10 NF

Các carbomer truyền thống dùng dung môi tổng hợp là benzene. Tuy nhiên, các nhà sản xuất ngày càng hạn chế benzen trong ngành dược phẩm. Một số dòng carbomer hiện đại được tổng hợp từ ethyl acetate hay ethyl acetate và cyclohexan. Một số dòng carbomer điển hình như: 71G, 971P NF, 974P NF, 980 NF, 981 NF, 5984 EP, ETD 2020 NF, Ultrez 10 NF.

Một số lưu ý khi bào chế với carbomer: Carbomer được thêm từ từ vào dung môi đang khuấy liên tục. Sau đó có thể rây hoặc sàng để phá vỡ những cục vón do lực tĩnh điện. Nên tránh dùng các dạng máy đồng nhất có lực cắt cao như rotor-stator vì có thể mở polymer và làm mất tính thấm dịch.

Evonik [2]

Evonik cung cấp 3 dòng carbomer gồm TEGO Carbomer 134; TEGO Carbomer 140; TEGO Carbomer 141

Corel Pharma Chem [6]

Corel là nhà sản xuất của các dòng Acrypol nổi tiếng như Acrypol 91; Acrypol 974, Acrypol 980, Acrypol 981.

STT Ứng dụng Acrypol
1 Kiểm soát phóng thích 934P, 973P, 971P, 912G, 971G
2 Điều chỉnh độ nhớt 940, 980, 934, 974P, 941, 971
3 Chăm sóc răng miệng 980, 934P, 974P, 971P, 956
4 Chất nhũ hóa TR-1, TR-2, TR-3
5 Chất gây treo ELT-31, 934P, 974P

Kinh nghiệm sử dụng và tài liệu nghiên cứu trung lập.
(Chỉ dành cho tài khoản VIP)

  • Trong nghiên cứu so sánh ảnh hưởng của các tá dược tạo gel gồm carbomer, Na CMC, HPMC và natri alginate đối với mức độ phóng thích hoạt chất. Kết quả cho thấy mức độ phóng thích hoạt chất giảm dần theo thứ tự carbomer>NaCMC>HPMC> Natri alginate. Độ ổn định của carbopol không thay đổi về thể chất, hàm lượng hoạt chất, độ nhớt, pH và phóng thích hoạt chất sau 2 tháng lưu lão hóa [7].
  • Gel carbomer có thể chất ổn định ở pH 6-9. Nếu thêm lượng dư base (ví dụ NaOH, triethanolamine) hay các chất điện ly (NaCl), độ nhớt của hệ gel carbomer giảm. Các cation đa hóa trị hay các chất diện hoạt cation nên tránh dử dụng chung với carbomer để hạn chế hình thành các phức chất trong tan [1].
  • Các dòng carbomer thường nhạy cảm với việc kéo dài thời gian khuấy cao tốc với lực cắt lớn. Carbopol 980 ít bị ảnh hưởng cơ học hơn Carbopol 940 [8].
  • Carbomer có độ nhớt thấp hiệu quả hơn trong việc phóng thích có kiểm soát so với carbomer có độ nhớt cao. Trong phương pháp xát hạt ướt, carbomer có thể phối hợp với nước, cồn hay hỗn hợp cồn nước để làm dịch dính. Để chống dính khối cốm ướt, có thể thêm talc [2].
  • Carbomer còn được sử dụng trong kiểm soát phóng thích trong viên nén. Tỉ lệ carbomer/ base ảnh hưởng đến tính chất phóng thích của paracetamol [9] .
  • Carbomer còn được sử dụng trong che vị đắng của thuốc. Carbomer 934 và 970 thường được sử dụng cho tác dụng che vị [10].

4.Phân loại tá dược ở dạng phối hợp (theo tá dược phối hợp)

4.1 Phân loại sản phẩm tổng quát

TD phối hợp Tên thương mại Nhà sản xuất Nhà phân phối tại VN

Đặc điểm khái quát

(Đặc trưng)

4.2 Đặc tính kĩ thuật chi tiết

NA

TÀI LIỆU THAM KHẢO

[1] “Profile of Carbomer | Cosmetics & Toiletries.” https://www.cosmeticsandtoiletries.com/cosmetic-ingredients/rheology-thickener/blog/21837741/profile-of-carbomer (accessed Jul. 11, 2022).

[2] “Carbomer Excipient | Uses, Suppliers, and Specifications | PharmaCentral | Materials and Knowledge Platform.” https://pharmacentral.com/product/carbomer-pharmaceutical-excipient/ (accessed Jul. 11, 2022).

[3] “Chất làm đặc.” http://khangngoc.vn/san-pham/category/chat-lam-dac?page=1 (accessed Jul. 11, 2022).

[4] “Carbomer 940 – NGUYEN QUAN SERVICES – TRADING – PRODUCTION CO.,LTD.” https://nguyenquan.vn/san-pham/carbomer-940/ (accessed Jul. 11, 2022).

[5] “Carbopol® Polymer Excipients – Homopolymers, Copolymers & Interpolymers – Lubrizol.” https://www.lubrizol.com/Health/Pharmaceuticals/Excipients/Carbopol-Polymer-Products (accessed Jul. 11, 2022).

[6] “Acrycoat Colorcoat Kyron Acrypol Nutracoat Acrysol Acryflow Health Care Health Care,” no. April, 1990.

[7] “Formulation And Evaluation of Topical Aceclofenac Gel Using Different Gelling Agent.” https://www.itmedicalteam.pl/articles/formulation-and-evaluation-of-topical-aceclofenac-gel-usingdifferent-gelling-agent-101150.html (accessed Jul. 11, 2022).

[8] L. A. Materials, “T h i c k e n i n g P r o p e r t i e s,” 2011.

[9] A. V. Son, N. I. Filippova, and V. A. Vainshtein, “Control of the Dissolution Profile of Paracetamol from Carbomer Matrix Tablets,” Pharm. Chem. J. 2017 515, vol. 51, no. 5, pp. 402–406, Sep. 2017, doi: 10.1007/S11094-017-1622-3.

[10] “RJPT – Carbopol Polymers: A Versatile Polymer for Pharmaceutical Applications.” https://rjptonline.org/HTMLPaper.aspx?Journal=Research Journal of Pharmacy and Technology;PID=2010-3-3-56 (accessed Jul. 11, 2022).

 

error: Content is protected !!