Hệ phóng thích thuốc nổi – Floating drug delivery system

Các dạng bào chế phóng thích kéo dài ngày càng phổ biến. Một trong những cách tiếp cận phổ biến nhất là kéo dài thời gian lưu trú trong dạ dày (GRT), đặc biệt là hệ phóng thích thuốc nổi (floating drug delivery system – FDDS). FDDS là dạng bào chế có thể nổi trong dịch dạ dày trong một khoảng thời gian xác định vì đặc tính tỷ trọng thấp. Hoạt chất được giải phóng với một tốc độ nhất định trong suốt quá trình nổi.

1. FDDS có thuận lợi và bất lợi gì?

Thuận lợi:

– Tăng hiệu quả của các loại thuốc có tác dụng tại chỗ trong dạ dày hoặc được hấp thụ trong dạ dày. Ví dụ. thuốc kháng acid hoặc aspirin.

– Giảm kích ứng dạ dày do ít điểm tiếp xúc giữa hoạt chất và thành tế bào dạ dày.

-Phóng thích thuốc có kiểm soát

Bất lợi:

– Không thích hợp cho các loại thuốc không bền trong môi trường acid.

– Khó có thể đoán được độ nổi.

– Cần một lượng dịch lớn trong dạ dày.

Phương pháp tiếp cận trong thiết kế thuốc

2. Phương pháp tiếp cận của FDDS: hệ sủi bọt và hệ không sủi bọt.

• Hệ sủi bọt

Một hệ sủi bọt điển hình bao gồm các polymer có thể trương nở và các thành phần sủi bọt như natri bicacbonat, acid tartaric và acid citric. Khi tiếp xúc với dịch dạ dày, viên có thể nổi lên như một quả bóng bay do CO2 sinh ra. CO2 được giải phóng do phản ứng của các chất gây sủi bọt và bị cuốn vào hệ polymer bên ngoài. Một ví dụ về viên nén nổi điển hình bao gồm viên nhân giải phóng kéo dài, hai lớp riêng biệt gồm các chất thành phần sủi bọt và lớp polymer có thể trương nở. Điểm mấu chốt để đạt được khả năng nổi là tỷ trọng viên sau khi trương nở thấp hơn 1,0 g / mL. Một ví dụ khác là một viên nén ba lớp không đối xứng có thể trương nở. Viên nén này chứa 2 API phóng thích kéo dài và 1 API phóng thích tức thời. Viên nhân phóng kéo dài được thiết kế dựa trên hệ thống polymer không đối xứng, trong đó bao gồm hai polymer khác nhau. API phóng thích tức thời được kết hợp trong lớp thứ hai trong khi lớp còn lại bao gồm các tác nhân sủi bọt. Khi tiếp xúc với môi trường hòa tan, API giải phóng ngay lập tức sẽ hòa tan nhanh chóng và polymer bắt đầu trương nở. Các quá trình tiếp theo tương tự như ví dụ đã đề cập ở trên.

• Hệ không sủi bọt

Các hệ không sủi bọt thường chứa các polymer có thể trương nở được trộn kỹ với hoạt chất. Viên nén trương nở trong dịch dạ dày và có tỷ trọng nhỏ hơn 1. Độ cứng của viên nhân cần được xem xét để đạt được độ nổi. Độ nổi của viên không chỉ phụ thuộc vào polymer mà còn phụ thuộc vào độ xốp của viên.

3. Ứng dụng của hệ giải phóng thuốc nổi:

– Tăng sinh khả dụng

– Phóng thích thuốc có kiểm soát

– Cho tác động tại điểm xác định

– Tăng cường hấp thụ

– Giảm thiểu tính kích ứng ruột

– Giảm sự dao động nồng độ thuốc

TLTK: Shweta Arora, Javed Ali (2005), “ Floating Drug Delivery Systems: A Review “, AAPS PharmSciTech.