Giải pháp cải thiện sinh khả dụng cho hoạt chất fenofibrate

Kể từ khi được sử dụng trong lâm sàng vào năm 1975, fenofibrate đã và đang được sử dụng rộng rãi trong điều trị các bệnh rối loạn lipid khác nhau, do fenofibrate là lựa chọn tốt nhất trong điều trị phối hợp fibrate/statin và là loại fibrate duy nhất được chứng minh là có hiệu quả trong việc làm giảm các biến chứng tim mạch của bệnh tiểu đường. Tuy nhiên, fenofibrate thuộc BCS nhóm II (tan kém, thấm tốt), do đó, sự hòa tan là bước quyết định sự hấp thu của thuốc. Sự hòa tan kém trong nước dẫn đến sinh khả dụng thấp và thay đổi theo tình trạng no/đói. Do đó cải thiện độ hòa tan của fenofibrate có thể cải thiện sinh khả dụng của fenofibrate và hạn chế sự khác biệt sinh khả dụng khi sử dụng lúc no và lúc đói.

Để cải thiện khả năng hòa tan và sinh khả dụng của fenofibrate, nhiều biện pháp đã được áp dụng để thay đổi các đặc tính vật lý của fenofibrate (giảm kích thước hạt, tạo ra trạng thái vô định hình):

1. Micronization
2. Nanoparticles
3. Solid dispersion

Một số công thức fenofibrate cải thiện độ hòa tan trên thị trường hiện nay:

Chú ý: Vì thức ăn có thể gây ra các ảnh hưởng khác nhau đến sinh khả dụng của các sản phẩm đang bán trên thị trường, nên cân nhắc thời điểm sử dụng thuốc khi chuyển bệnh nhân từ công thức này sang công thức khác

NGUỒN THAM KHẢO

Exploring fenofibrate formulations for the treatment of lipid disorders: past, present, and future