COMBILAC® – Tá dược ưu việt cho viên nén phân tán trong miệng

Giới thiệu về Combilac®

Dập thẳng là một quy trình ngày càng được ưa chuộng trong sản xuất viên nén do năng suất cao, quy trình đơn giản và thích hợp cho các hoạt chất nhạy với nhiệt ẩm. Tuy nhiên, các tá dược độn ở dạng đơn chất khi dập thẳng còn tồn tại một số yếu điểm đặc trưng nên cần được phối hợp để đảm bảo các tiêu chuẩn kỹ thuật của viên nén. Các tá dược đồng xử lý (Co-processed) chính là giải pháp hữu hiệu vì không chỉ mang đến sự thuận tiện cho người dùng mà còn có những đặc tính vượt trội so với các dạng phối hợp vật lý. CombiLac® của Meggle chính là một sản phẩm điển hình thể hiện được những ưu điểm vượt trội của tá dược co-processed cho sản xuất viên nén, đặc biệt là viên ODT.

CombiLac® là hỗn hợp gồm 70% alpha-lactose monohydrate, 20% cellulose vi tinh thể và 10% tinh bột bắp, được sản xuất bằng công nghệ phun sấy, nên thu được cấu trúc hạt đồng nhất, hình cầu với kích thước hạt đồng đều. Bằng việc kết hợp 3 thành phần này, CombiLac® vừa có khả năng biến dạng vỡ hạt của lactose, lại vừa có khả năng biến dạng dẻo của cellulose vi tinh thể, kèm với khả năng hút nước trương nở của tinh bột, giúp CombiLac® hội tụ được các ưu điểm như chịu nén vượt trội, khả năng chảy tốt và độ rã rất cao. Tá dược CombiLac® hiện đang được phân phối tại Việt Nam bởi Công ty TNHH Hóa Chất Đăng Hưng.

Ưu điểm của Combilac®

Độ cứng viên lớn với tốc độ rã viên nhanh

Với sự kết hợp của MCC, tinh bột và Lactose, khả năng chịu nén tuyệt vời của CombiLac® thể hiện ở tương quan độ cứng viên với lực nén trong quá trình dập viên (Hình 1). So với hỗn hợp tá dược tự phối trộn, CombiLac® có độ cứng cao hơn khoảng 20% ở cùng điều kiện dập viên. Điều này có được nhờ cấu trúc xốp của hạt hình thành từ quá trình phun sấy hỗn hợp 3 thành phần tá dược trên.

Hình 1: So sánh độ cứng viên sử dụng CombiLac® và hỗn hợp trộn vật lý của FlowLac® 100, MCC 102 và Starch® 1500.

Ngoài ra, các công thức viên nén sử dụng CombiLac® thường có thời gian rã ngắn và không phụ thuộc vào độ cứng viên. Đây là một ưu điểm đặc biệt của nguyên liệu này khi so sánh với hỗn hợp tá dược riêng lẻ (Hình 2) hay tá dược co-processed chỉ chứa 2 thành phần Lactose và cellulose vi tinh thể như MicroceLac® 100 (Hình 3).

Hình 2: Độ rã của viên dùng CombiLac® vượt trội so với khi sử dụng MicroceLac® 100 và StarLac® ở các độ cứng khác nhau. Hình 3: Độ rã của viên dùng CombiLac® vượt trội so với viên dùng hỗn hợp tá dược riêng lẻ gồm FlowLac® 100, MCC 102 và Starch® 1500 ở các độ cứng khác nhau.
Trong đó:

  • FlowLac® 100 : Lactose phun sấy
  • Starch® 1500 : Tinh bột bắp biến tính
  • MicroceLac® 100 : Gồm 75% alpha-lactose monohydrate và 25% MCC
  • StarLac® : Gồm 85% alpha-lactose monohydrate và 15% tinh bột bắp

Sự hiện diện của tinh bột bắp trong CombiLac® giúp viên rã rất nhanh ngay cả khi độ cứng viên rất cao. Đặc tính nổi trội này cùng với khả năng chịu nén và trơn chảy tốt giúp CombiLac® trở thành một giải pháp xuất sắc cho các dạng viên dập thẳng có yêu cầu tan rã nhanh như viên phân tán nhanh trong miệng (ODT), viên phân tán nhanh trong nước nhưng không phải dạng sủi (DT)…

Đơn giản hóa hồ sơ

Bên cạnh những ưu điểm về mặt kĩ thuật thì các tá dược co-processed như CombiLac® còn đem lại lợi thế lớn trong việc nộp hồ sơ đăng kí thuốc. Việc giảm lượng tá dược sử dụng trong công thức sẽ giúp đơn giản hóa các hồ sơ liên quan, góp phần rút ngắn thời gian chuẩn bị hồ sơ đăng kí. Trong đó, các hồ sơ của CombiLac® về tiêu chuẩn, tài liệu kĩ thuật và an toàn dễ dàng tiếp cận và tải về nhanh chóng từ trang web của nhà sản xuất Meggle.

Cải tiến công thức hiện tại dễ dàng

Với các thành phần tá dược quen thuộc, CombiLac® là lưa chọn tối ưu để cải tiến công thức mà không phải thay đổi hệ tá dược đã đăng kí trước đó. Dựa trên công nghệ sản xuất độc quyền từ Meggle, CombiLac® sẽ đáp ứng các yêu cầu về độ cứng và thời gian rã cho viên nén vượt trội hơn hẳn cho so với việc kết hợp riêng lẻ các thành phần tá dược này.

Ứng dụng của CombiLac®

Tối ưu cho giai đoạn phân liều và dập thẳng

Nhờ cấu trúc có độ cầu cao (hình 4) kèm khả năng chịu nén và trơn chảy lý tưởng, thể hiện rõ nét qua góc nghỉ cũng như các chỉ số (Hausner và Carr) rất thấp (hình 5), các chuyên gia xây dựng công thức có thể hoàn toàn yên tâm khi sử dụng CombiLac® cho quy trình dập thẳng viên nén hoặc phân liều cho viên nang và thuốc bột/cốm.

Hình 4: Hình chụp SEM của CombiLac®

A picture containing chart Description automatically generated

Hình 5: Thông số thể hiện độ chảy của CombiLac®

Ngoài ra, với khoảng phân bố kích thước hạt rất hẹp (D50 ở khoảng 155µm), CombiLac® cũng giúp tăng độ đồng đều khối lượng và hàm lượng giữa các lô sản xuất.

Thành phần không thể thiếu của viên ODT và DT

Việc sử dụng CombiLac® sẽ giúp đơn giản hoá quá trình phát triển công thức cũng như đảm bảo sự ổn định sản xuất ở quy mô công nghiệp. CombiLac® với 70% là tá dược tan (lactose) cũng giúp tạo vị giác dễ chịu, không gây sạn miệng trong quá trình sử dụng viên ODT.

Với độ rã nhanh không phụ thuộc vào độ cứng, giúp độ hoà tan ổn định trong suốt quá trình bảo quản (hình 6), CombiLac® là một tá dược tối ưu cho viên ODT và DT.

Hình 6: Khả năng hoà tan của hoạt chất với viên dùng CombiLac® không bị ảnh hưởng khi độ cứng viên tăng từ 70N lên 100N

Sản phẩm của Meggle.

Được phân phối bởi Công ty TNHH Hóa chất Đăng Hưng.

Tài liệu tham khảo

  • [1] Technical brochure CombiLac® by Meggle
  • [2] CombiLac The reliable solution for Formulation & Manufacturing by Meggle M. Dominik et al., “Comparison of Flow and Compression Properties of Four Lactose-Based Co-Processed Excipients: Cellactose® 80, CombiLac®, MicroceLac® 100, and StarLac®,” Pharmaceutics, vol. 13, no. 9, p. 1486, Sep. 2021, doi: 10.3390/pharmaceutics13091486.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Theo dõi
Thông báo của
guest
0 Comments
Phản hồi nội tuyến
Xem tất cả bình luận
error: Content is protected !!