Chuyển hoạt chất, tá dược dạng lỏng thành cốm – vai trò của tá dược hút

Bên cạnh các hoạt chất (API), tá dược dạng rắn thì cũng có một số tồn tại ở trạng thái lỏng được đưa vào trong công thức bào chế rắn như tinh dầu, omega-3, simethicone, vitamin D3, tocopherol, polysorbate AD. Để thu được cốm phù hợp với quá trình đóng gói, vào nang hoặc dập viên, cần chuyển các tá dược hoặc API sang trạng thái rắn.

Một số tá dược hút thường dùng như: colloidal silicon dioxide, MCC, calci silicate, magne oxid, magne carbonat. Tuy nhiên, cần cân nhắc khi sử dụng magne oxid hay magne carbonat vì các tá dược này có tính kiềm nhẹ, có nguy cơ ảnh hưởng đến độ ổn định sản phẩm.

Việc lựa chọn tá dược hút phù hợp được xem xét dựa trên các yếu tố như độ xốp, diện tích bề mặt, khả năng hút, tính tương thích với API.

Hiện tại, Fuji Chemical Industries đã tạo ra các loại tá dược hút giúp cải thiện được các vấn đề trên như F-MELT, Fujicalin (dibasic calcium phosphate anhydrous), Neusilin (magnesium aluminometasilicate) với độ xốp cao, khả năng chịu nén và chảy tốt. Những tá dược này có kích thước khoảng 100 um, bề mặt nhám, không dính và có thể tan rã nhanh trong miệng (như F-MELT).

Chuyển dạng API từ dạng lỏng sang dạng rắn nhờ các chất mang thông thường gặp các vấn đề như cốm chảy kém, viên mềm, rã chậm, dễ dính chày cối, đặc biệt là các API có tính dính, dạng dầu được dùng ở tỉ lệ cao.

Một ví dụ điển hình như viên nhai Simethicone, các nhà bào chế thường gặp các vấn đề khi dập viên như cốm chảy kém, viên không đủ cứng, cảm giác trong miệng không ngon, dễ dính chày cối khi dùng các tá dược hút như MCC, DCP, Colloidal silicon dioxide. Lý do có thể do khi dập viên, Simethicon bị chảy ra khỏi bề mặt tá dược hút.