Cải thiện độ hòa tan của resveratrol bằng hệ phân tán rắn

Tổng quan:

    • RESVERATROL (BCS class II) đặc trưng bởi khả năng hòa tan trong nước thấp (~ 30 mg/L) và tính thấm qua màng ruột cao
    • Để cải thiện độ hòa tan, sử dụng hệ phân tán rắn (SDs) thay đổi cấu trúc tinh thể thành dạng vô định hình (amorphous) bằng các chất mang thân nước là polymer.
    • Nghiên cứu này sử dụng phối hợp 2 loại polymer là polyvinyl pyrrolidone (PVP) và carboxymethyl chitosan (CMCS). Ngoài ra tá dược này giúp ổn định hoạt chất.

Ưu điểm: SDs đơn giản, tiện lợi, tiết kiệm chi phí và đem lại hiệu quả cao.

Phương pháp và đánh giá:

    • Thiết kế thử nghiệm Box – Behnken bằng phần mềm Design Expert => dùng để thiết kế công thức, tối ưu hóa SDs
    • Kiểm tra tương tác liên kết hydro => sử dụng phổ FTIR => có sự liên kết hydro giữa RESVERATROL và các polymer
    • Kiểm tra bề mặt hệ phân tán rắn => sử dụng kính hiển vi điện tử SEM => cho thấy hạt dạng vô định hình, phân tán đồng đều
    • Dựa trên dữ liệu SEM và FTIR, kết luận rằng RESVERATROL phân tán dưới dạng hạt nano vô định hình trong polymer sử dụng
    • Nghiên cứu cấu trúc tinh thể => sử dụng quang phổ nhiễu xạ tia X (XRD) => PVP và CMCS là dạng vô định hình
    • Kiểm tra cấu trúc tinh thể + nhiệt độ chuyển kính => sử dụng nhiệt lượng kế quét vi sai điều biến nhiệt (MDSC) => Nghiên cứu chỉ ra rằng nhiệt độ nóng chảy của RESVERATROL là 264,8 °C. Tuy nhiên, đối với SDs vô định hình, không quan sát thấy thu nhiệt nóng chảy => không có tinh thể RESVERATROL nào có mặt trong SDs. Nhiệt độ chuyển kính Tg = 180,6 °C

Giải thích:

    • PVP là một polymer vô định hình có khả năng hòa tan trong nước cao. Cả CMCS và PVP đều chứa nhóm cacbonyl (C = O), nhóm này tạo liên kết hydro với nhóm hydroxyl trong RESVERATROL
    • CMCS và PVP có thể bảo vệ RESVERATROL khỏi sự kết tinh lại bằng tương tác liên kết hydro và duy trì độ hòa tan cao của RESVERATROL

 


Nguồn tham khảo
Gangqi Han, Bing Wang, Mengli Jia, Shuxin Ding, Wenxuan Qiu, Yuxuan Mi, Zhimei Mi, Yuhao Qin, Wenxing Zhu, Xinli Liu, Wei Li. Optimization and evaluation of resveratrol amorphous solid dispersions with a novel polymeric system [J]. Mathematical Biosciences and Engineering, 2022, 19(8): 8019-8034.
error: Content is protected !!